醋氯芬酸分散片

非布司他片

醋氯芬酸。 化學(xué)名稱(chēng)：2-[（2.6—二氯苯基）氨基]苯乙酰氧基乙酸 分子式：C16H13Cl2NO4 分子量：354.19

本品主要成份為非布佐司他。

河南諾美藥業(yè)有限公司

安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050253

國(guó)藥準(zhǔn)字J20180084

骨關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。 ?

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。

溫水分散后，或直接口服，用至少半杯水送下，可與食物同服。成人每日兩次，每次1片(...

本藥須由醫(yī)師處方使用，詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道： 主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)（消化不良、腹痛、惡心和腹瀉）。最常見(jiàn)的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。 1.常見(jiàn)（>1/100） 胃腸道系統(tǒng)失調(diào)：消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。 肝和膽：肝酶升高。 2.偶見(jiàn)（1/100～1/1000） 一般：頭暈。 胃腸道系統(tǒng)：脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。 皮膚：瘙癢、皮疹和皮炎。 代謝和營(yíng)養(yǎng)：尿素氮和肌酐升高。 3.罕見(jiàn)（<1/1000） 一般：頭痛、疲倦、面部浮腫、過(guò)敏反應(yīng)、體重增加。 血液：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少，中性粒細(xì)胞減少。 心血管：水腫、心悸、腓腸肌痙攣，潮紅、紫癜。 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)障礙、震顫。 胃腸道系統(tǒng)障礙：胃腸出血和潰瘍，出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。 泌尿系統(tǒng)障礙：間質(zhì)性腎炎。 皮膚：濕疹。 代謝和營(yíng)養(yǎng)：堿性磷酸酶升高，高鉀血癥。 精神病學(xué)：抑郁、多夢(mèng)、嗜睡、失眠。 眼睛：異常視覺(jué)。 其它：味覺(jué)倒錯(cuò)、脈管炎。 如其它的NSxxx，可能發(fā)生嚴(yán)重的皮膚粘膜的超敏反應(yīng)。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：已有數(shù)例抗炎藥物影響胎兒的報(bào)道，可能是通過(guò)抑制前列腺素合成造成的。 抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可引起宮內(nèi)動(dòng)脈導(dǎo)管收縮和閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥可降低胎兒血小板功能和抑制胎兒腎功能，結(jié)果可導(dǎo)致羊水過(guò)少和新生兒無(wú)尿癥。 在孕期后三個(gè)月禁用抗炎藥。 醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期間不應(yīng)使用醋氯芬酸，除非醫(yī)生認(rèn)為必需。 兒童用藥：兒童用藥用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：一般無(wú)須降低劑量，但需注意以下情況： 老年患者一

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類(lèi)為C類(lèi)：在孕婦中未進(jìn)行充分的對(duì)照研究。所以唯有確認(rèn)潛在益處大于對(duì)胎兒風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40和51倍）非布司他時(shí)，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達(dá)到48mg/kg（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的40倍）時(shí)，可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對(duì)大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：尚無(wú)確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無(wú)臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對(duì)本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC與年輕受試者（18-40歲）相似。

骨關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。 ?

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。不推薦用于無(wú)臨床癥狀的高尿酸血癥。

1.藥理作用 本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能主要是通過(guò)抑制環(huán)加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。 2.毒理研究 重復(fù)給藥毒性：Wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個(gè)月，劑量15、50和100mg/kg/日，結(jié)果僅100mg/kg/日組出現(xiàn)動(dòng)物死亡，并伴有大便潛血。組織病理學(xué)檢查可見(jiàn)該組動(dòng)物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應(yīng)。與其他非甾體類(lèi)抗炎藥類(lèi)似的是，試驗(yàn)動(dòng)物對(duì)本品的耐受性較差。另外，動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷，但大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗(yàn)結(jié)果顯示，本品未見(jiàn)非甾體類(lèi)抗炎藥常見(jiàn)毒性以外的其他毒性作用。 遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果陰性。 生殖毒性：據(jù)報(bào)道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮，從而導(dǎo)致分娩延遲；可引起子宮內(nèi)胎兒動(dòng)脈血導(dǎo)管狹窄或關(guān)閉，導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導(dǎo)致羊水過(guò)少和新生兒無(wú)尿癥，因此，在妊娠最后3個(gè)月禁止使用抗炎藥。但有文獻(xiàn)報(bào)道，在妊娠的中、早期，本品同樣會(huì)影響胎兒發(fā)育。目前尚不清楚本

有胃腸道疾病的患者和有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、Crohn’s病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應(yīng)慎用或在密切監(jiān)控下使用。 輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應(yīng)慎用。這些患者使用NSxxx，可導(dǎo)致腎功能衰竭和體液潴留。用利尿藥治療或其它同樣有低血容量危險(xiǎn)的患者也應(yīng)慎用。 老年患者一般更容易出現(xiàn)副作用，應(yīng)慎用。在治療期間，很多時(shí)候患者無(wú)前兆癥狀或明顯的病史，結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。 長(zhǎng)期使用NSxxx治療的患者應(yīng)經(jīng)常檢查以作預(yù)防（如：肝、腎功能和血細(xì)胞計(jì)數(shù)）。 服用NSxxx后出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其它障礙的患者應(yīng)避免開(kāi)車(chē)和從事機(jī)械操作。

1. 服用期間應(yīng)定期檢查肝功能；2. 避免與他汀類(lèi)藥物同時(shí)使用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。