萘丁美酮分散片

嗎替麥考酚酯片

本品主要成為萘丁美酮。

本品主要成分為嗎替麥考酚酯。

江西昂泰制藥有限公司

浙江海正藥業股份有限公司

國藥準字H20030697

國藥準字H20070082

類風濕性關節炎、骨關節炎。

本品用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應；也可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

成人常用量 口服，每次1.0g (2片) ，每日1次，睡前服。對嚴重或持續癥狀，...

1、預防排異劑量：應于移植72小時內開始口服。腎移植病人服用推薦劑量為1g，一天兩次（一天2g）。口服本品2g/天比口服3g/天安全性更好。 2、治療難治性排斥的劑量在臨床試驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5g，一天兩次（3g/天）。 3、特殊劑量： （1）如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞計數絕對值<1.3×103/μl），應停止或減量。 （2）嚴重腎功能損害：對有嚴重慢性腎功能損害的病人（腎小球濾過率<25ml/min/1.73m2），應避免超過每次1g，一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對這些病人應仔細觀察。對移植后腎功能延遲恢復的患者無需調整劑量或遵醫囑。

（1)胃腸道：惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘約1%～3%。上消化道出血約0.7%。用本品的病例中，潰瘍發生率在短療程 (6周～6個月)組和在長療程 (8年) 組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。 (2)神經系統：表現有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢，發生率小于1.5%。 (3)皮膚：皮疹和瘙癢約2.1%，水腫約1.1%。 (4)少見或偶見的不良反應有黃疸、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。

1、本品禁用于對于嗎替麥考酚酯和麥考酚酸過敏者。 2、警告： （1）接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯合用藥，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制治療，發生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加，特別是皮膚。危險性與免疫抑制的強度和療程有關，而與特定的免疫抑劑無關。 （2）由于所有病人發生皮膚癌的危險性增加，應通過穿防護衣成高防護因子的防曬霜來限制暴露于陽光和紫外線下。 （3）免疫系統的過度抑制可增加對感染的易感性，包括機會致病原菌性感染，致死感染和膿毒病。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦在妊娠的后3個二月，及在哺乳期不主張使用本品。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：老年人使用本品時一般每日不超過1g (2片) ，一些患者服用0.5g(1片) 會得到令人滿意的效果。

類風濕性關節炎、骨關節炎。

本品用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應；也可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝臟內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解熱、鎮痛、抗炎作用。本品的上述作用與萘丁美酮的活性代謝產物抑制炎癥組織中的前列腺素合成有關。本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃粘膜無明顯的局部直接影響；同時本品對胃粘膜生理性環氧合酶的抑制作用較小，因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發生率較低。本品體外對健康志愿者血液的血小板聚集無明顯影響。?

1、臨床經驗：免疫抑制劑的副作用的發生常不易明確。因為一方面是基礎疾病的存在，另一方面是因為其它多種藥物的聯合應用。服用嗎替麥考酚酯或聯合服用嗎替麥考酚酯、環孢菌素和皮質類固醇的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。（詳見說明書） 2、上市后經驗： （1）消化系統：結腸炎（有時由巨細胞病毒屬引起），胰腺炎。 （2）免疫抑制劑紊亂：嚴重的威脅生命的感染，例如：腦膜炎和感染性心內膜炎偶有報道，有證據表明一定類型的感染如有結核和非典型微生物感染有較高的發生頻率。 （3）呼吸系統：肺間質異常，包括致命的肺纖維化少有報道，但在一致后服用本品的患者中如出現呼吸困難，呼吸衰竭等肺部癥狀時，應考慮從此方面加以診斷。

(1)具有消化性潰瘍史的病人服用本品時，應對其癥狀的復發情況進行定期檢查。(2)腎功能不全者 (肌酐清除率少于30ml/分鐘) 應減少劑量或禁用。(3)有心力衰竭、水腫或有高血壓者應慎用本品。(4)用餐中服用本品的吸收率可增加，應在餐后或晚間服藥。(5)本品每日服用量超過2g時腹瀉發生率增加。(6)本品常用劑量為每日1g，對于癥狀嚴重或持續存在或急性加重的患者可酌情加量，并可將總量分為2次服用。

1、接受免疫抑制療法的病人常采用聯合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯合應用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續時間有關，而不是與某一特定藥物有關。免疫系統的過度抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗中嗎替麥考酚酯已與抗淋巴細胞球抗體、環孢素和皮質激素類藥物聯合應用，以預防排斥反應和治療難治性排斥。 2、實驗室監測： （1）服用嗎替麥考酚酯的病人，第一個月每周一次進行全血細胞計數，第二和第三個月每月兩次，余下的一年中每月一次，如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞對計數<1.3×103/μl），嗎替麥考酚酯應停止或減量使用，并對這些病人密切觀察。 （2）嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率<25ml/min/1.73m2），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯后，血漿MPA和WPAG的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應避免使用超過1g/次，一天兩次的劑量，并且應對這些病人密切觀察。 （3）移植后腎功能延遲恢復的病人，平均0-12小時MPA曲線下面積與正常恢復病人相仿，但WPAG-12小時曲線下面積前者比后者高2-3倍。對這些腎功能延遲恢復的病人無需作劑量調整，但應密切觀察。 （4）嗎替麥考酚酯不能與硫唑嘌呤同時使用，對這兩種藥物的同時使用尚未進行試驗。 （5）已注意到消膽胺能顯著減少MPA曲線下而積，不應與嗎替麥考酚酯同時服用能干擾腸肝再循環的藥物，因為這些藥物可能會降低嗎替麥考酚酯的藥效。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）大鼠和免子孕期器官形成過程中使用嗎替麥考酚酯有胎兒畸形可能，盡管還未對孕婦作充分和良好的對照研究，只有在本藥的潛在優點超過胎兒的潛在危險時方予應用。 （2）應在妊娠試驗陰性后，才開始服用嗎替麥考酚酯，服用嗎替麥考酚酯期間，應采取有效避孕措施，當病人一且懷孕后，應及時向醫生咨詢。 （3）對大鼠的研究發現MMF可能通過乳汁分泌。人乳中是否分泌嗎替麥考酚酯尚不清楚。并且MMF可能對哺乳期嬰兒有可能潛在的嚴重副作用，應根據MMF對于母親的重要性做出決定，停止哺乳，或者停藥。 4、兒童用藥：兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。兒童藥代動力學資料有限，若使用時必需多觀察。 5、老年用藥： （1）藥代動力學：嗎替麥考酚酯在老年人中的藥代動力學數據未被正式研究過。 （2）用法用量：對于腎移植的老年人（大于等于65歲），所推薦的口服每次1g，每天2次的劑量對老年人是合適的。 （3）注意事項：同青年人相比，老年人發生刷反應的危險性增高。 6、藥物過量：在人類尚無MMF藥物過量的報道。血透不能清除MPA，當MPA血漿濃度極高時（＞100μg/mg），能清除小部分MPAG。MPA可能過藥物排出增加而得到清除。