艾思瑞(吡非尼酮膠囊)

苯磺酸氨氯地平片

吡非尼酮

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當(dāng)于5毫克氨氯地平。

北京康蒂尼藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20163239

國藥準(zhǔn)字H10950224

本品適用于確診或疑似特發(fā)性肺纖維化（IPF）的治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

本品按劑量遞增原則逐漸增加用量，因空腹服用本品時(shí)，吡非尼酮在血液中濃度會(huì)明顯升高，很可能會(huì)出現(xiàn)副作用，因而餐后服用為宜。 本品的初始用量為每次200mg，每日3次,希望能在兩周的時(shí)間內(nèi)，通過每次增加200mg劑量，最后將本品用量維持在每次600mg(每日1800mg)；應(yīng)密切觀察患者用藥耐受情況，若出現(xiàn)明顯胃腸道癥狀、對(duì)日光或紫外線燈的皮膚反應(yīng)、肝功能酶學(xué)指標(biāo)的顯著改變和體重減輕等現(xiàn)象時(shí),可根據(jù)臨床癥狀減少用量或者停止用藥，在癥狀減輕后，可再逐步增加給藥量，最好將維持用量調(diào)整在每次400mg(每日1200mg)以上

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

吡非尼酮

在臨床對(duì)照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注

對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

本品適用于確診或疑似特發(fā)性肺纖維化（IPF）的治療。

本品適用于高血壓的治療；適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對(duì)癥治療；用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨(dú)應(yīng)用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。

1.胃腸道反應(yīng)：惡心，消化不良，嘔吐，厭食 2.皮膚疾病：光過敏，出現(xiàn)皮疹 3.可能出現(xiàn)肝功能損害：隨天門冬氨酸基轉(zhuǎn)移酶（AST），丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）等的升高而出現(xiàn)肝功能損害，甚至有可能發(fā)生肝功能衰竭，要定期檢查肝功。 4.神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡，暈眩，行走不穩(wěn)感。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。

1.在本品的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)本品可以改善輕到中度特異性肺纖維化患者的肺功能指標(biāo)，但是尚未發(fā)現(xiàn)本品可以逆轉(zhuǎn)肺纖維化，故重度特異性肺纖維化患者應(yīng)用本品可能無法受益。 2.本品可能導(dǎo)致嚴(yán)重的光敏反應(yīng)，長期暴露在光線下，有導(dǎo)致皮膚癌的可能。使用時(shí)要事先對(duì)患者進(jìn)行詳細(xì)說明。應(yīng)使用防曬霜，盡量避免暴露接觸紫外線，如出現(xiàn)皮疹，瘙癢，及時(shí)聯(lián)系醫(yī)生。 3.盡量避免合并使用其他藥物，如四環(huán)素抗生素類藥物（多西環(huán)素）等，因其可增加光敏反應(yīng)的機(jī)率。 4.應(yīng)用本品會(huì)發(fā)生嗜睡.頭暈等相關(guān)情況，因此使用本藥的患者不要駕車或者從事危險(xiǎn)的機(jī)械操作。 5.由于肝功能的損害可引起ALT,AST等的升高和黃疸，服用本品期間要進(jìn)行定期的肝功能檢查 6.由于膠囊配方中有乳糖成分，建議糖尿病患者服用前咨詢醫(yī)生。 7.動(dòng)物試驗(yàn)表明本品能透過血腦屏障，建議發(fā)作性腦部疾病患者（局灶性興奮或發(fā)作性睡眠）服藥前咨詢醫(yī)生。 8.吸煙可減低本品療效。 9.服藥期間請(qǐng)勿服用葡萄柚汁，可干擾吡非尼酮的療效。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用氨氯地平后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時(shí)延長，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。