鹽酸雷洛昔芬片

非布司他片

鹽酸雷洛昔芬。

本品主要成份為非布佐司他。

LILLY,S.A.

安斯泰來制藥（中國）有限公司

國藥準字J20080022

國藥準字J20180084

主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

推薦的用法是每日口服1片(以鹽酸雷洛昔芬計60mg)，可以在一天中的任何時候服用...

本藥須由醫師處方使用，詳見說明書。

無論其原因，參加研究的12，000名婦女在治療期間為2至36月中出現的不良反應均做記錄。絕大多數的不良反應通常無需停止治療。在預防研究人群中出現因任何不良反應而中斷治療者：其中在581名使用雷洛昔芬的個體中為10.7%，而在584名使用安慰劑治療的個體中為11.1%。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者2，557名雷洛昔芬治療病人為10.9%，而在2，567名安慰劑治療病人為8.8%。與使用雷洛昔芬有關的不良反應在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p0.05)，但有明顯的劑量趨勢。即外周水腫在預防研究人群雷洛昔芬組和安慰劑組分別為3.1%和1.9%，在治療研究人群中的發生率分別為5.2%和4.4%。有報道在雷洛昔芬治療期間血小板數目輕度減少(6-10%)。上市后隨訪中有極少(

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女對大鼠的研究發現非布司他可經乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應慎用本品。兒童用藥：尚無確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調整劑量。據國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC與年輕受試者（18-40歲）相似。

主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。

適用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

雷洛昔芬對雌激素作用的組織有選擇性的激動或拮抗活性。它是一種對骨骼和部分對膽固醇代謝（降低總膽固醇和LDL-膽固醇）的激動劑，但對下丘腦、子宮和乳腺組織無此激動作用。雷洛昔芬的生物學作用，如同雌激素一樣是通過與高親和力的雌激素受體結合和基因表達的調節為介導的。這種結合引起不同組織的多種雌激素調節基因的不同表達。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過兩種有配體、組織和/或基因特異性的旁路調節基因表達。

雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險性，這點與目前使用的激素替代治療伴有的危險性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險-益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長時間制動的病人應停藥。在出現上述情況時立即或在制動之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動才能再次開始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宮內膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應請專家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內膜萎縮和良性內膜息肉。絕經后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報道的良性內膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。雷洛昔芬主要在肝臟代謝.肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關.雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進一步的評價以前，此藥不被推薦用于這類病人。如發現血清總紅素，γ谷氨酰轉氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應嚴密監測。部分臨床資料提示：在那些伴發因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(5.6mmol

1. 服用期間應定期檢查肝功能；2. 避免與他汀類藥物同時使用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 嚴重腎功能不全患者慎用。