龜鹿二膠丸

左乙拉西坦口服溶液

本品阿奇霉素。

本品的主要成份為左乙拉西坦。其化學名稱：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。化學結構式：分子式：C8H14N2O2分子量：170.21

成都九芝堂金鼎藥業有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字Z51021617

國藥準字H20193334

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染;沙眼衣原體所致單純性生殖器感染;非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅素螺旋體的合并感染）。

用于成人、兒童及一歲以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

以阿奇霉素分散片治療感染疾病，服用前用水分散后口服直接吞服。 其療程及使用方法如下:成人: (1)沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1g。 (2)治療小兒咽炎﹑扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），連用5日。對其他感染的治療:總劑量1.5g，分三次服藥，一日1次服用本品0.5g。或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。"

可以兌水稀釋服用，并且服用不受食物影響。配有帶有刻度的口服取藥器及其使用說明。每日服用劑量分2次等量服用。成人（≥18歲）和青少年（12-17歲）體重50kg或以上：起始治療劑量為每次500mg，每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。根據臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg，每日2次。應每2-4周做一次劑量的調整，調整幅度500mg/次（即調整幅度1000mg/日）。老年人(≥65歲)：根據腎功能狀況，調整劑量(詳見下文有關腎功能受損病人描述)。兒科醫生應根據患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。6-23個月的嬰幼兒、2-11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg：起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應盡量使用最低有效劑量。兒童體重≥50kg，劑量和成人一致。6個月以上嬰幼兒、兒童和青少年的推薦劑量：體重起始劑量：10mg/kg，每日2次最大劑量：30mg/kg，每日2次6kg每次60mg（0.6ml），每日2次每次180mg（1.8ml），每日2次10kg每次100mg（1ml），每日2次每次300mg（3ml），每日2次15kg每次150mg（1.5ml），每日2次每次450mg（4.5ml），每日2次20kg每次200mg（2ml），每日2次每次600mg（6ml），每日2次25kg每次250mg，每日2次每次750mg，每日2次50kg起每次500mg，每日2次每次1500mg，每日2次≤25kg的兒童起始治療應選用100mg/ml口服溶液。兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。1-6個月的嬰幼兒：初始治療劑量是7mg/kg，每日2次。根據臨床效果及耐受性，劑量可以增加至21mg/kg，每日2次。劑量變化應以每2周增加或減少7mg/kg，每日2次。應盡量使用最低有效劑量。嬰幼兒推薦左乙拉西坦口服溶液（100mg/ml）作為起始治療。1-6個月的嬰幼兒患者的推薦劑量：體重起始劑量：7mg/kg，每日2次最大劑量：21mg/kg，每日2次4kg每次28mg（0.3ml），每日2次每次84mg（0.85ml），每日2次5kg每次35mg（0.35ml），每日2次每次105mg（1.05ml），每日2次7kg每次49mg（0.5ml），每日2次每次147mg（1.5ml），每日2次150ml包裝規格，附有帶刻度的3ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至300mg的左乙拉西坦（相當于3ml），取藥器的每個刻度為10mg，即0.1ml。150ml包裝規格，附有帶刻度的1ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至100mg的左乙拉西坦（相當于5ml），取藥器的每個刻度為5mg，即0.05ml。300ml包裝規格，附有帶刻度的10ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至1000mg的左乙拉西坦（相當于10ml），取藥器的每個刻度為25mg，即0.25ml。腎功能損害的患者：日劑量需根據個體腎功能狀況進行調整。成人腎功能損害患者，根據腎功能狀況，按表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/min調整日劑量。肌酐清除率(CLcr)ml/min通過檢測血清肌酐（mg/dl）值用下述公式獲得：CLcr=[140-年齡（年）x體重（公斤）]/72x血清肌酐值(mg/dl)CLcr根據人體體表面積BSA進行調整：CLcr（ml/min/1.73m2）=CLcr（ml/min）/患者BSA（m2）x1.73成人劑量根據患者的腎功能狀況進行調整患者組肌酐清除率（ml/min/1.73m2）劑量和服用次數正常患者＞80每次500-1500mg，每日2次輕度異常50-79每次500-1000mg，每日2次重度異常30-49每次250-750mg，每日2次嚴重異常＜30每次250-500mg，每日2次正在進行透析的晚期腎病患者-每次500-1000mg，每日1次第一天服用推薦負荷劑量為左乙拉西坦750mg。透析后，推薦給予250-500mg附加劑量。兒童腎功能損害病人應根據腎功能狀態調整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關。肝病患者對于輕度和中度肝功能損害的患者，無需調整給藥劑量。嚴重肝損的患者，根據肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2，日劑量應減半。

對阿奇霉素﹑紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。

本品適用于敏感細菌所引起的下列感染中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染;沙眼衣原體所致單純性生殖器感染;非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅素螺旋體的合并感染）。

用于成人、兒童及一歲以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低，因不良反應而中斷治療者約0.3%。不良反應中消化道反應占大多數，主要癥狀包括腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐，偶見腹脹。一般為輕至中度。偶見肝氨基轉移酶可逆性升高，發生率與其它大環內酯類抗生素及青霉素類相似。曾見一過性輕度中性粒細胞減少癥，但是否與阿奇霉素有關尚未證實。

1.成人臨床研究匯總的安全性數據表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4％和42.2％。其中，嚴重不良反應分別為2.4％和2.0％。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。2.兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4％和40.2％，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0％)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6％,成人18.6％）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率：很常見>10％；常見1-10％；少見0.1-1％；罕見:0.01-0.1％；非常罕見<0.01％，包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。

1.輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/分鐘）不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。 2.由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。 3.如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。 4.用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫﹑皮膚反應﹑Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應立即停藥，并采取適當措施。 5.治療期間，若患者出現腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水﹑電解質平衡﹑補充蛋白質等。

停藥 根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品，建議逐漸停藥。（例如：成人和體重50kg或以上的青少年每隔2到4周，每次減少500mg，每日2次；；6個月以上嬰幼兒、兒童和體重50kg以下的青少年：每隔2周，每次減少不超過10mg/kg，每日2次；小于6個月的嬰兒：每隔2周，減少不超過7mg/kg，每日2次)。 腎功能不全 對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要劑量調整，對于嚴重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進行腎功能檢測，患者的服用劑量需參照[用法用量]。 自殺 曾有關于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報道。基于隨機安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風險的輕度增加。關于該風險增加的機制尚屬未知。 因此，應該監測患者是否出現抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。如果出現抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時，患者（及患者的護理人）應尋求醫療幫助。 兒科人群 在現有的兒童臨床研究資料中未顯示對兒童的成長和青春期有影響。然而，在認知、智力、成長、內分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。 尚未對1歲以下的嬰兒患者進行全面的安全性及療效的評價。既往的臨床研究中，只觀察了35名小于1歲的患者及13名小于6個月的患者。 輔料 左乙拉西坦口服溶液中含有對羥基苯甲酸甲酯（E218）、對羥基苯甲酸丙酯（E216），兩者有可能引起過敏反應。左乙拉西坦口服溶液含有麥芽糖醇液，有遺傳性果糖耐受異常的患者不應服用。 對駕駛和應用機器的影響 目前沒有研究關于服藥后對機器操作能力和駕駛車輛的能力影響研究。由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的患者，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操作機械。