川威(鹽酸法舒地爾注射液)

甲氨蝶呤片

本品主要成分為鹽酸法舒地爾。

甲氨蝶呤。

天津紅日藥業(yè)股份有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20040356

國藥準(zhǔn)字H19983205

改善及預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血癥狀。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

通常，成人以鹽酸法舒地爾計，1次將30mg（1支）用50-100mL的電解質(zhì)溶液或葡萄糖溶液稀釋，1日2-3次，每次約用30分鐘靜脈滴注。 本劑在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始應(yīng)用，一般應(yīng)用2周為宜。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

出血患者；可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者：如術(shù)中對出血的動脈瘤未能進(jìn)行充分止血處置的患者；低血壓患者（使用本劑有時會出現(xiàn)低血壓）禁用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

改善及預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血癥狀。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

本藥在總病例4907例中，571例(11.64％)出現(xiàn)不良反應(yīng)。其主要不良反應(yīng)有AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等肝功能異常375例(7.64％)，顱內(nèi)出血80例(1.63％)，低血壓29例(0.59％)。（1999年6月安全性定期報告）。 重大不良反應(yīng)：顱內(nèi)出血(1.63％)-有時會出現(xiàn)顱內(nèi)出血。消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29％)-有時會出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等出血，故注意觀察，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對G1期細(xì)胞的作用較弱。

下述患者應(yīng)慎重用藥：術(shù)前合并糖尿病的患者、術(shù)中在主干動脈有動脈硬化所見的患者；腎功能障礙的患者：有可能延遲排泄，持續(xù)血藥濃度，出現(xiàn)低血壓，因此觀察到低血壓時應(yīng)減量（例如1次10mg）；肝功能障礙的患者（有可能延遲代謝，使血藥濃度升高而增強作用）；嚴(yán)重意識障礙的患者（使用經(jīng)驗少，尚未確立有效性）；70歲以上的高齡患者（對預(yù)后功能的改善可能無效，尚未確立有效性）；蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管障礙（煙霧病、巨大腦動脈瘤等）的患者（無使用經(jīng)驗，尚未確立有效性及安全性）。 大鼠及猴靜脈內(nèi)給藥實驗，有引起腎損害的報告。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時不宜用；