格列齊特緩釋膠囊

鹽酸吡格列酮片

本品主要成份為格列齊特。 ?化學名稱：1-(3-氮雜雙環[3,3,0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：323.4

本品主要成分是鹽酸吡格列酮。

桂林華信制藥有限公司

江蘇德源藥業股份有限公司

國藥準字H20090125

國藥準字H20110048

當單用飲食療法、運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30~120mg(1至4粒)，建議于早餐時服...

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAIC評價更理想，與單用FBC相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbAIC反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價HbAIC的改變。其余詳見說明書。

低血糖:如同其它磺脲類藥物，尤其在進餐間隔時間不規則，或少吃了一餐或數餐的情況下，用格列齊特緩釋膠囊治療可能導致低血糖發生。 低血糖可有如下癥狀:頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應遲緩，抑郁，精神錯亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺能反調節癥狀:出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖類替代品無效。 對于長期嚴重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙:例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導，但如在早餐時服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風險降到最低。 罕見的不良反應: 皮膚和皮下反應:皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲類藥物，極少數病例有過敏性結節性脈管炎。 血液疾病:極罕見，包括貧血，白細胞減少，血小板減少，粒細胞減少等。這些異常通

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險，在懷孕前必須控制糖尿病。 2.妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續治療。建議從計劃要懷孕的時候或發現懷孕的時候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 3.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數據。 老年用藥：對65歲以上患者，格列齊特

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。老年用藥：在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500病人年齡在65歲以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這病人和年輕病人之間無顯著差別。

當單用飲食療法、運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

1.藥理作用 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結構中含有氮雜環，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點。 格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續至治療二年以上。 除了這些代謝性質外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1) 對胰島素釋放的作用:對2型糖尿病，格列齊特可以恢復對葡萄糖作出反應的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進餐后誘導或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應明顯增加。 (2) 血液生化性質:格列齊特直接抑制以下兩個導致糖尿病血管并發癥發生的途徑，明顯減少微血栓的形成: 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標記物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 通過增加t-PA活性，對血管內皮纖溶活性發揮作用。 2.毒理研究 重復劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未發現提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發生:僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕。

低血糖:此藥物治療應建議用于有可能定時進餐(包括早餐)的患者，因為延遲進餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險增加，所以定時攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發生于食用低熱量食物，相當大量或長時間運動后，飲酒后或合并應用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發生于應用磺脲類藥物后(參見[不良反應])。有些病例可以很嚴重且持續很長時間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續數天。 為了減少低血糖發作的危險，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進低血糖的發生: 患者拒絕合作或無能力合作(特別是老年人); 營養不良，不按時進餐，忘記進餐，禁食或改變食物; 運動和攝取碳水化合物二者間不平衡; 腎功能不全; 嚴重肝功能不全; 格列齊特緩釋膠囊服用過量; 某些內分泌疾病:甲狀腺功能低減;垂體和腎上腺功能不全; 與某些其他的藥物合并應用(參見[藥物相互作用])。 腎與肝功能不全:肝功能不全或嚴重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動力學和/或藥效學可能發生改變。這些患者低血糖可能持續時間長，應進行適當的處理。 需向患者說明的資料:應向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險性，包括癥狀

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 避免與胰島素或其他降糖藥聯用；4. 定期監測血糖和肝腎功能；5. 出現不良反應及時就醫。