瑞格列奈片

甲巰咪唑片

主要組成成分 瑞格列奈 化學(xué)名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

甲巰咪唑。 ?化學(xué)名稱：1－甲基－1，3－二氫－2H－咪唑－2－硫醇。 ?分子式：C4H6N2S ?分子量：114.16

北京北陸藥業(yè)股份有限公司?

Merck KGaA

國藥準(zhǔn)字H20113380

注冊證號H20171155

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當(dāng)單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

1.甲狀腺功能亢進的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大（甲狀腺腫）的患者及年輕患者。 2.用于各種類型的甲狀腺功能亢進的手術(shù)前準(zhǔn)備。 3.甲狀腺功能亢進患者擬采用放射性碘治療時的準(zhǔn)備用藥，以預(yù)防治療后甲狀腺毒性危象的發(fā)生。 4.放射碘治療后間歇期的治療 5.在個別的情況下，因患者一般狀況或個人原因不能采用常規(guī)的治療措施，或因患者拒絕接受常規(guī)治療措施時，由于對甲巰咪唑片（在盡可能低的劑量）耐受性良好，可用甲狀腺功能亢進的長期治療。 6.對于必須使用碘照射（如使用含碘造影劑檢查）的有甲狀腺功能亢進病史的患者和功能自主性甲狀腺瘤患者作為預(yù)防性用藥。

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監(jiān)測血糖和/或糖...

通常服用賽治(甲巰咪唑片)可在餐后用適量液體（如半杯水）整片送服。　　 1.甲狀...

據(jù)國外文獻報道： 瑞格列奈最常見的不良反應(yīng)為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應(yīng)的出現(xiàn)依賴于個體因素，如飲食習(xí)慣，劑量，運動和應(yīng)激反應(yīng)。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示，服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應(yīng)： 根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下：常見不良反應(yīng)（≥1/100到＜1/10）；少見不良反應(yīng)（≥1/1000到＜1/100）；罕見不良反應(yīng)：發(fā)生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見不良反應(yīng)：發(fā)生率＜1/10,000，未知不良反應(yīng)（無相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）。 免疫系統(tǒng)失調(diào) 非常罕見不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng) 一般性超敏性反應(yīng)（如過敏性反應(yīng)）或免疫反應(yīng)如脈管炎。 代謝及營養(yǎng)失調(diào) 常見不良反應(yīng)：低血糖。這些反應(yīng)通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 未知不良反應(yīng)（無相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識喪失。若較嚴(yán)重，可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發(fā)生的危險性（參加

基于以下發(fā)生率定義，對不良反應(yīng)進行評估： 非常常見 ≥1/10 常見 ≥1/100，<1/10 不常見 ≥1/1,000，<1/100 罕見 ≥1/10,000，<1/1,000 非常罕見 <1/10,000 血液和淋巴系統(tǒng)異常：不常見 粒細胞缺乏癥出現(xiàn)在大約0.3%-0.6%的病例中。在治療開始后數(shù)周或數(shù)月也可以出現(xiàn)粒細胞缺乏癥，如果出現(xiàn)粒細胞缺乏癥必須停藥。大部分病例可自發(fā)恢復(fù)。 非常罕見 血小板減少、全血細胞減少、泛發(fā)性淋巴結(jié)病。 內(nèi)分泌異常：非常罕見 胰島素自身免疫綜合征(伴有血糖水平的顯著下降)。 神經(jīng)系統(tǒng)異常：罕見 罕有味覺紊亂(味覺障礙、味覺喪失)的發(fā)生；在停藥后可以恢復(fù)。但是，恢復(fù)到正常可能需要數(shù)周時間。 非常罕見 神經(jīng)炎、多發(fā)性神經(jīng)病。 胃腸道異常：非常罕見 急性唾液腺腫脹。 肝膽異常：非常罕見 已經(jīng)有報道個別病例出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸或中毒性肝炎。在停藥后癥狀一般可以恢復(fù)。必須要注意鑒別治療期間膽汁淤積所致的不顯著的臨床征象和由甲狀腺功能亢進導(dǎo)致的改變，如GGT(γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶)和堿性磷酸酶或其骨特異性同工酶的增高。 皮膚和皮下組織異常：非常常見 不同程度的過敏性皮膚

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。 動物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：由于缺乏安全性和/或有效性方面的數(shù)據(jù)，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對于妊娠婦女，如必須，應(yīng)使用最低有效劑量，同時不加用甲狀腺激素。同樣，由于活性成分可經(jīng)乳汁分泌，因此不哺乳期，賽治(甲巰咪唑片)也應(yīng)按照盡可能低的劑量服用（多至每日10mg）。(詳見內(nèi)包裝說明書) 兒童用藥：初始劑量根據(jù)疾病的嚴(yán)重程度決定：按體重每日0.3-0.5mg/千克。維持劑量：按體重每日0.2-0.3mg/千克，可能需要加用甲狀腺激素治療。 老年用藥：在老年患者中，雖然預(yù)期不會出現(xiàn)藥物蓄積，但仍推薦在嚴(yán)密監(jiān)測下小心地對劑量進行個體化調(diào)整。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當(dāng)單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

1.甲狀腺功能亢進的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大（甲狀腺腫）的患者及年輕患者。 2.用于各種類型的甲狀腺功能亢進的手術(shù)前準(zhǔn)備。 3.甲狀腺功能亢進患者擬采用放射性碘治療時的準(zhǔn)備用藥，以預(yù)防治療后甲狀腺毒性危象的發(fā)生。 4.放射碘治療后間歇期的治療 5.在個別的情況下，因患者一般狀況或個人原因不能采用常規(guī)的治療措施，或因患者拒絕接受常規(guī)治療措施時，由于對甲巰咪唑片（在盡可能低的劑量）耐受性良好，可用甲狀腺功能亢進的長期治療。 6.對于必須使用碘照射（如使用含碘造影劑檢查）的有甲狀腺功能亢進病史的患者和功能自主性甲狀腺瘤患者作為預(yù)防性用藥。

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過與β細胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數(shù)據(jù)根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗、重復(fù)給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗，臨床前數(shù)據(jù)沒有顯示對人體有特殊危害。

本品)為硫脲類抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，從而阻礙吸聚以甲狀腺內(nèi)碘化物的氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，阻礙甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）的合成。動物實驗觀察到可抑制B淋巴細胞合成抗體，降低血循環(huán)中甲狀腺刺激性抗體的水平，使抑制性T細胞功能恢復(fù)正常。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發(fā)生低血糖的危險性。當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會出現(xiàn)血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現(xiàn)降血糖作用降低的情況。這會導(dǎo)致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對于衰弱或營養(yǎng)不良的患者，初始及維持劑量應(yīng)相對保守，并仔細的調(diào)整劑量以避免低血糖的發(fā)生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對患者的反應(yīng)進行充分評估（參見

賽治不應(yīng)用于以下患者中：具有輕微超敏反應(yīng)病史的患者（比如，過敏性皮疹、搔癢癥）。 　　 在以下患者中，甲巰咪唑僅能在嚴(yán)密監(jiān)測下用作短期治療 　　 氣管受壓的大甲狀腺腫患者，因為具有使甲狀腺腫生長的危險。 　　 據(jù)報告大約0.3 96-0. 696的病例發(fā)生了粒細胞缺乏癥，因此在開始治療前，應(yīng)提醒患者注意粒細胞缺乏癥的癥狀（口腔炎、咽炎、發(fā)熱）。這通常發(fā)生在治療的最初幾周，但也可能在治療開始后數(shù)月以及再次治療時出現(xiàn)。在治療開始之前和之后，特別是在以前發(fā)生過輕度粒細胞減少的病例中，推薦對血細胞計數(shù)進行嚴(yán)密監(jiān)測。如果觀察到任何這些癥狀，特別是在治療的最韌幾周，應(yīng)該建議患者與其醫(yī)生取得聯(lián)系，立即進行血細胞計數(shù)。如果確診為粒細胞缺乏癥，那么必須停藥。 (詳見內(nèi)包裝說明書)