鹽酸吡格列酮片

甲巰咪唑腸溶片

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。 ?化學名稱：5-｛4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯甲基｝-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽 ?分子式：C19H20N2O3S·HCl ?分子量：392.89

甲巰咪唑。輔料為：乳糖、羧甲淀粉鈉、微晶纖維素、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂、聚丙烯酸樹脂Ⅱ、聚丙烯酸樹脂Ⅲ、聚山梨酯80、藥用滑石粉。

成都迪康藥業股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20052156

國藥準字H20080775

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

1、甲狀腺功能亢進的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大(甲狀腺腫)的患者及年輕患者。2、用于各種類型的甲狀腺功能亢進的手術前準備。3、甲狀腺功能亢進患者擬采用故射性碘治療時的準備用藥，以預防治療后甲狀腺毒性危象的發生。4、放射碘治療后間歇期的治療。5、在個別的情況下，因患者一般狀況或個人原因不能采用常規的治療措施，或因患者拒絕接受常規的治療措施時，由于對甲巰咪唑腸溶片(在盡可能低的劑量)耐受性良好，可用于甲狀腺功能亢進的長期治療。6、對于必須使用碘照射(如使用含碘造影劑檢查)的有甲狀腺功能亢進病史的患者和功能自主甲狀腺瘤患者作為預防性用藥。

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 糖尿病治療應個體化。治療反應用Hb...

通常服用本品可在餐后用適量液體(如平杯水)整片送服。1、甲狀腺功能亢進的藥物治療(保守治療)：治療初期，根據疾病的嚴重程度。甲巰咪唑的服用劑量為每天20mg~40mg(以甲巰咪唑計)(初始治療)，每天1次或每天2次(每天總劑量相同)。如果在治療后的第2周到第6周病情得到改善，醫生可以按照需要逐步調整劑量。之后1到2年內的服藥劑量為每天2.5mg~10mg(以甲巰咪唑計)；該劑量推薦每天1次在早餐后服用，如需要可與甲狀腺激素同服。病情嚴重的患者，尤其是攝取入碘引起甲狀腺功能亢進的患者，劑量可以適當增加。在甲狀腺功能亢進的保守治療中，甲巰咪唑腸溶片通常療程為6個月至2年(平均1年)。從統計學看，延長療程可使緩解率增加。2、用于各種類型的甲狀腺功能亢進的術前準備：如上文所述，采用相同的治療原則。在手術前的最后10天，外科醫生可能加用碘劑以使甲狀腺組織固定。當甲狀腺功能亢進患者進行外科手術的準備，使用本品治療可在擇期手術前3~4個星期開始(個別病例可能需更早)，在手術前一天停藥。3、放射性碘治療前的用藥：如上文所述，由醫生決定本品的使用劑量和療程。4、在放射性碘治療后，用于間敬期治療：由醫生決定本品的使用劑量和療程。5、長期的抗甲狀腺治療，用于疾病不能緩解，而常規的治療措施不能被采用或被患者拒絕時：給予盡可能低劑量的甲巰咪唑，通常每天使用本品2.5~10mg(以甲巰咪唑計)。同時合用或不合用少量的甲狀腺激素。6、對于必須使用含碘制劑進行診斷(如造影劑)的患者，為預防發生甲狀腺功能亢進時的用藥：使用含碘制劑前，按醫囑使用本品每天10~20mg(以甲巰咪唑計)，和每天1g高氯酸鹽，周期8~10天(如經腎排的造影劑)。有功能自主性腺瘤成有潛在甲狀腺功能亢進的患者，如必須使用碘制劑時，需按照碘制劑在體內停留的時間決定本品的使用療程。另外，對于甲狀腺顯著腫大并且氣管狹窄的患者，只能使用本品進行短期治療。由于其長期治療甲狀腺會進步腫大，從而導致呼吸道更加狹窄。治療過程中應全程監測，并且最好同時合用甲狀腺素。或遵醫囑。

本品單獨治療，副作用主要有上呼吸道感染、頭痛、鼻塞、肌肉痛、牙不適；咽炎偶有發生。與磺酰脲類降糖藥合用，中度低血糖的發生率在1～2%。本品15mg/日與胰島素合用，低血糖發生率在5%；30mg/日組在8%。 黃斑水腫：有國外上市后的報道，服用噻唑烷二酮類藥物包括吡格列酮，發生或加重（糖尿病）黃斑水腫并伴有視力下降，但發生頻率非常罕見。尚未明確黃斑水腫是否與服用吡格列酮有直接關系。如患者出現視力下降，醫生應考慮是黃斑水腫可能性。糖尿病患者應定期接受眼科醫師進行的常規眼科檢查。除此之外，無論糖尿病患者正在接受治療或存在其它體格檢查異常，只要出現任何一種視物癥狀就應迅速接受眼科醫生檢查。 骨折：在國外的一項關于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的隨機臨床試驗中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發生率增加。在平均為期34.5個月的隨訪過程中，吡格列酮組的女性患者骨折發生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個差異在治療開始一年后就出現了，并在整個研究過程中持續存在。女性患者所發生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發

哺乳期婦女禁用佳必定甲巰咪唑腸溶片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女尚無充分和良好的臨床對照研究。僅當鹽酸吡格列酮對胎兒潛在的益處大于危害時，孕婦才應服用。 因現有資料很明確的顯示懷孕期非正常血糖水平與先天性異常及新生兒期發病率、死亡率高度相關，所以大多數專家建議孕婦可用胰島素盡量將血糖維持在接近正常水平。鹽酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多藥物均會在母乳中分泌，所以鹽酸吡格列酮不應用于哺乳期婦女。 兒童用藥：兒童服用鹽酸吡格列酮的安全性和療效尚未建立。 老年用藥：65歲及65歲以上患者臨床研究表明，老年患者與青年患者的療效與安全性無顯

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

1、甲狀腺功能亢進的藥物治療，尤其適用于不伴有或伴有輕度甲狀腺增大(甲狀腺腫)的患者及年輕患者。2、用于各種類型的甲狀腺功能亢進的手術前準備。3、甲狀腺功能亢進患者擬采用故射性碘治療時的準備用藥，以預防治療后甲狀腺毒性危象的發生。4、放射碘治療后間歇期的治療。5、在個別的情況下，因患者一般狀況或個人原因不能采用常規的治療措施，或因患者拒絕接受常規的治療措施時，由于對甲巰咪唑腸溶片(在盡可能低的劑量)耐受性良好，可用于甲狀腺功能亢進的長期治療。6、對于必須使用碘照射(如使用含碘造影劑檢查)的有甲狀腺功能亢進病史的患者和功能自主甲狀腺瘤患者作為預防性用藥。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。 毒理研究 重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經口重復給予本品（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關的動物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發現心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序性DNA合成試驗和體內微核試驗結果

較多見皮疹或皮膚瘙癢及白細胞減少；較少見嚴重的粒細胞缺乏癥；可能出現再生障礙性貧血；還可能致味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關節痛、頭暈頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征。罕致肝炎、間質性肺炎、腎炎和累及腎臟的血管炎，少見致血小板減少、凝血酶原減少或因子Ⅶ減少。

本品只有胰島素存在的基礎上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。 1. 低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時，有發生低血糖的危險，應減少合用藥的用量。 2. 排卵：胰島素抗性的絕經婦女患者，應用本品可能會恢復排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險。 3. 血液學：應用本品在開始治療的4～12周，可能引起血紅蛋白和血細胞比容降低2～4%，之后保持相對穩定。此與增加血容量有關，但無血液學臨床意義。 4. 水腫：浮腫患者慎用。 5. 心臟：應用本品，會增加血容量和心臟前負荷，可能誘發心臟肥大，而其臨床意義尚未確定。 6. 肝臟：噻唑烷酮類的另一個胰島素增敏劑——曲格列酮，在治療特異質的患者中，具有異常的肝毒性，嚴重的導致肝衰竭，致肝移植或死亡。鹽酸吡格列酮幾乎無肝臟毒性或轉氨酶升高。 盡管本品肝臟毒性很低，但對于特異質的病人，應用本品治療的第一年，提醒患者和醫師每兩個月做一次肝功檢查。

1.服藥期間宜定期檢查血象。 2.孕婦、肝功能異常、外周血白細胞數偏低者應慎用。 3.對診斷的干擾：甲巰咪唑可使凝血酶原時間延長，并使血清堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉移酶（AST）和丙氨酸氨基轉移酶（ALT）增高。還可能引起血膽紅素及血乳酸脫氫酶升高。