沙格列汀片

格列齊特緩釋片

本品活性成分為沙格列汀。

格列齊特。

阿斯利康制藥有限公司

山東魯抗醫藥集團賽特有限責任公司

國藥準字J20160069

國藥準字H20083477

用于2型糖尿病。 單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 聯合治療：當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時，可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 重要的使用限制：由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未對本品與胰島素的聯合使用進行研究。尚未確定有胰腺炎病史的患者使用本品是否會增加胰腺炎發生的風險（參見注意事項）。

當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（2型）。

口服，推薦劑量5mg每日1次，服藥時間不受進餐影響。 腎功能不全患者：輕度腎功能...

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為1至4片，30～120mg。 建議于早餐時服...

詳見說明書。

低血糖：如同其它磺脲類藥物，尤其是進餐間隔時間不規則，或少吃了1餐或數餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可導致低血糖發生。 低血糖可有如下癥狀：頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應遲緩，抑郁，精神錯亂，視覺及語言障礙，失語，震顫，輕癱，感覺障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動徐緩，倦睡和意識喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺素能反調節癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動過速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物糖后消失。然而，人造糖類替代品無效。 對于長期嚴重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過較少報導，但如在早餐時服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風險降低到最低。 罕見的不良反應： 皮膚和皮下反應：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類藥物，極少數病例有過敏性結節性脈管炎。 血液疾病：極罕見，包括貧血，白細胞減少，血小板減少，粒細胞減少等。這些異常通常是

兒童用藥：尚未在兒童患者中開展沙格列汀的安全性和有效性研究，不推薦兒童患者應用。 老年用藥：6項雙盲、對照的沙格列汀安全性和有效性臨床試驗中，共4148例隨機患者參與，其中634 (15.3%) 例患者年齡≥65周歲，59 (1.4%) 例年齡≥75周歲。≥65歲患者和年輕患者之間的安全性或有效性沒有總體差異。此臨床試驗尚未確定老人和年輕人對藥物反應的差異，因此不能排除一些更年長患者可能對藥物反應更靈敏的可能。沙格列汀及其活性代謝物部分通過腎臟消除。因為老年患者腎功能降低的可能性更高，所以老年患者用藥時應

用于2型糖尿病。 單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 聯合治療：當單獨使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不佳時，可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善血糖控制。 重要的使用限制：由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未對本品與胰島素的聯合使用進行研究。尚未確定有胰腺炎病史的患者使用本品是否會增加胰腺炎發生的風險（參見注意事項）。

當單用飲食療法，運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（2型）。

藥效學性質 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結構中含有氨雜環，因而具有不同手其它磺脲類藥物的特點。格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和c一肽分泌水平，其療效可持續至治療二年以上。除了這些代謝性質外。格劑齊特還有一些血液生化特性。 (1)對胰島素釋放的作用：對2型糖尿病，格列齊特可以恢復對葡萄糖作出反應的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進餐后誘導或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應明顯增加。 (2)血液生化性質：格列齊特直接抑制以下兩個導致糖尿病血管并發癥發生的途徑，明顯減少微血栓的形成： 一部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標記物(β血栓球蛋白，血栓烷B2)。 一通過增加t-PA活性，對血管內皮纖溶活性發揮作用。 重復劑量的毒理實驗及遺傳毒性實驗，未發現提示可能對人體有害的異常。無長期致癌試驗。動物中未見畸形發生；僅有在用藥劑量達到人類最大推薦治療劑量的25倍時，觀察到動物胚胎重量減輕

一般情況 ：沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。尚未進行沙格列汀與胰島素聯用的研究。 腎功能不全 ：沙格列汀用于中重度腎功能不全患者的臨床試驗數據有限，不推薦用于這類人群（參見用法用量和藥代動力學）。 肝功能受損 ：沙格列汀用于中度肝功能受損患者需謹慎，不推薦用于重度肝功能不全的患者（參見用法用量和藥代動力學）。 過敏反應 ：沙格列汀不可用于對二肽基肽酶-4（DPP4）抑制劑存在嚴重過敏反應的患者。 皮膚疾病 ：有報告在猴子的非臨床毒理學試驗中發現，猴的四肢出現潰瘍和壞死性皮膚損傷（參見藥理毒理學）。盡管在臨床上并未發現皮損的發生率升高，但糖尿病并發皮損的患者使用沙格列汀的臨床經驗有限。上市后報告顯示在使用DPP4抑制劑類的患者中出現了皮疹，因此皮疹也被列為沙格列汀的不良反應之一（參見不良反應）。在糖尿病患者的日常管理中，建議觀察皮膚是否存在水泡，皮疹和潰瘍。 心力衰竭 ：在紐約心功能分級（NYHA）為I-II的患者中的臨床經驗有限，對NYHA為III-IV的患者使用沙格列汀的情況沒有臨床經驗。 免疫功能低下患者 ：沙格列汀臨床試驗并未對接受器官移植或者明確診斷為免疫缺

低血糖 ：用磺脲類降血糖藥物治療時會發生低血糖，有些病例中會很嚴重或持續很長時間，如有必要應住院幾天控制血糖。為了減少低血糖發作的危險，必須小心選擇病人及所用劑量，并對患者解釋清楚低血糖的情況。年紀較大、營養不良或身體狀態有改變的病人，腎上腺功能不全或垂體機能減退的患者，對于抗糖尿病藥物產生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用β-阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。本藥只能處方給每天飲食規律（包括早餐）的病人。如果不按時用餐，低血糖危險增加，所以有規律地攝入碳水化合物很重要，并避免用餐次數不夠或飲食中含碳水化合物不足。低血糖更易發生在低熱量飲食的患者中，或者經過了長時間的大量運動，或飲酒之后，或者合并應用其它降血糖藥的患者中。腎臟或肝臟功能不全會改變本品在體內的分布，肝臟功能不全還會降低新的葡萄糖生成的能力 ；這兩個作用會增加嚴重低血糖反應的危險性。血糖不均衡 ：在發燒、外傷或感染的病人，或進行外科手術的病人中，用抗糖尿病藥物控制血糖濃度的作用會有下降。在這些病例中，有必要中斷本藥的治療而使用胰島素。所有口服降血糖藥物，包括格列齊特，在許多患者中都有使血糖降到所期望水平的作用。時間較長