維格列汀片

阿卡波糖膠囊

活性成份：維格列汀。

阿卡波糖。

Novartis Farmaceutica S.A.

四川綠葉寶光藥業股份有限公司

注冊證號H20170023

國藥準字H20020391

?1.本品適用于治療2型糖尿病： 本品可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖； ?2.本品可與磺脲類藥物合用，尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。

可用于胰島素依賴型或非胰島素依賴型的糖尿病，亦可與其他口服降血糖藥或胰島素聯合應用。

1.成人、當維格列汀與二甲雙胍合用時，維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg，早...

口服劑量需個體化，一般50～200mg/次，3次/日，飯前服用。

維格列汀的安全性數據來自于多項對照臨床試驗（研究時間至少為12周），這些安全性數據來自3784名受試者，受試者在研究過程中每日服用50 mg（每日給藥一次）或100 mg（50 mg每日給藥兩次或100 mg每日給藥一次）維格列汀。?在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其它藥物合用治療。?有2682名患者接受維格列汀100 mg每日給藥治療（其中，2027名患者50 mg每日給藥兩次；655名患者100 mg每日給藥一次），1102名患者接受維格列汀50 mg每日一次治療。在這些臨床試驗中報告的主要不良反應均較輕微且為暫時性反應，無需停藥。在研究過程中未發現患者的年齡、種族、藥物暴露持續時間或每日給藥劑量與藥物不良反應之間的聯系。接受維格列汀治療后，僅有極少數患者出現了血管性水腫，該事件的發生概率與對照組類似。?當維格列汀與血管緊張素轉化酶抑制劑（ACE抑制劑）同時使用時，該事件的報告頻率增加。大部分患者出現血管性水腫的嚴重程度均為輕度，繼續使用維格列汀仍可自行緩解。在使用維格列汀過程中，有極少數患者報告了肝功能障礙（包括肝炎）。?

對阿卡波糖過敏者、18歲以下患者、懷孕及哺乳期婦女、有明顯消化或吸收障礙的慢性功能紊亂者、因腸脹氣而可能惡化的情況（如Roemheid綜合征、嚴重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍）禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維格列汀用于妊娠婦女的相關數據較少。動物實驗的結果顯示，高劑量維格列汀已顯示有生殖毒性（請參見 兒童用藥：因缺乏安全性和有效性數據，本品不推薦在兒童和青少年患者中使用。 老年用藥：老年患者無需調整用藥劑量，75歲或75歲以上的患者使用經驗有限，所以應慎用本品。

兒童注意事項： 鑒于尚無本品對兒童和青春期少年的療效和耐受性的足夠資料，本品不應使用于18歲以下的患者。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.因為無法得到有關本藥在妊娠婦女中使用的資料，妊娠期婦女禁用。 2.哺乳期大鼠服用放射性標記的阿卡波糖后，在其乳汁中發現了少量的放射活性物質，在人類尚無類似的發現。即使如此，由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖對嬰兒的影響，故哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 沒有特殊注意事項。

?1.本品適用于治療2型糖尿病： 本品可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖； ?2.本品可與磺脲類藥物合用，尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。

可用于胰島素依賴型或非胰島素依賴型的糖尿病，亦可與其他口服降血糖藥或胰島素聯合應用。

1.藥理作用 維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制劑，給藥后能快速抑制DPP-4活性，使空腹和餐后內源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）的水平升高，進而增加β-細胞對葡萄糖的敏感性，促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內源性GLP-1水平，維格列汀還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。 在高血糖期間，維格列汀通過升高腸降血糖素水平，增加胰島素/胰高血糖素的比率，導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少，進而降低血糖。 已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲，但這一現象在維格列汀給藥后并未出現。毒理研究： 一般毒理： 犬給藥后可見心臟傳導延遲現象，無反應劑量（No-effects dose）為15mg/kg（根據Cmax計算，為人體給藥劑量100mg劑量時暴露水平（下同）的7倍）。 大鼠和小鼠給藥后中可見肺泡巨噬細胞增多，藥物的無反應劑量分別為25mg/kg（根據AUC計算，為人體暴露水平的5倍）以及750 mg/kg（142倍）。 犬給藥后可見腸胃道癥狀，特別是軟便、粘液便、腹瀉，在高劑量

為一新型口服降血糖藥，在腸道內競爭性抑制葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，減少并延緩吸收，因此具有降低飯后高血糖和血漿胰島素濃度的作用。

一般原則，本品不能作為胰島素的替代品用于需要補充胰島素的患者。 本品不適用于1型糖尿病患者，亦不能用于治療糖尿病酮癥酸中毒。 腎功能損傷由于本品在中度或重度腎功能損傷患者或需要接受血液透析治療的終末期腎臟疾病（ESRD）患者中的應用經驗有限，因此不推薦此類患者使用本品。 肝功能損傷<肝功能損傷患者，包括開始給藥前ALT或正常值上限3倍的患者不能使用本品。 肝酶監測在使用本品的過程中，有極少數患者報告了肝功能障礙（包括肝炎）。 在這些病例中，患者一般未出現臨床癥狀且無后遺癥，且停藥后肝功能檢測（LFT）結果均能夠恢復正常。 本品給藥前應對患者進行肝功能檢測，以了解患者的基線情況。 在第一年使用本品時，需每三個月測定一次患者的肝功能，此后定期檢測。 應對出現轉氨酶升高的患者的肝功能進行復查，以復核檢測結果，并在其后提高肝功能檢測的頻率，直至異常結果恢復正常為止。 當患者的AST或ALT超過ULN的3倍或持續升高時，最好停止使用本品。 出現黃疸或其他提示肝功能障礙癥狀的患者應停止使用本品，并需立即聯系其主治醫師進行檢查。停止使用本品且LFT結果恢復正常后，患者仍不可重新開始使用本品。心力衰竭

1.在使用高劑量時，個別病例可能會發生無癥狀的肝酶系升高，故在治療開始的6～12月應考慮監測肝酶系的變化。 2.本品與磺脲類藥物或二甲雙胍或胰島素合用時，血糖濃度降到低血糖范圍，則應適當減少磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量；如果發生急性低血糖，應考慮到本品抑制蔗糖的分解，為此蔗糖不適于迅速緩解低血糖癥狀，而應該使用葡萄糖。 3.應避免與抗酸藥、消膽胺、腸道吸附劑和消化酶制品同時服用，因為它們有可能降低本品的作用。 4.運動員慎用。