平至(吲達帕胺緩釋片)

辛伐他汀片

本品主要成份為吲達帕胺。

辛伐他汀。

濟南高華制藥有限公司

康普藥業股份有限公司

國藥準字H20052258

國藥準字H20093910

本品用于原發性高血壓。

1、高脂血癥：（1）于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白／高密度脂蛋白和總膽固醇／高密度脂蛋白的比率。（2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2、冠心病：（1）減少死亡的危險性。（2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。（3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。（4）減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術）的危險性。（5）延緩動脈粥樣硬化的進展；包括新病灶及全堵塞的發生。3、患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者。對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10－17歲的青春期男孩和女孩（至少初潮1年后），結合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。

1.口服.每24小時服1片，最好早晨服用. 2.加大劑量并不能提高吲達帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用.

口服，如需要可掰開服用。1．高膽固醇血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg／dL（1．94mmol／L）或總膽固醇水平降至140mg／dL（3．6mmol／L）以下時，應減低辛伐他汀的服用劑量。2．純合子家族性高膽固醇血癥：根據對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽固醇血癥病人，建議辛伐他汀40mg／d晚間頓服，或80mg／d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。辛伐他汀應與其他降脂療法聯合應用（如低密度脂蛋白提取法），當無法使用這些方法時，也可單獨應用辛伐他汀。3．冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明（高膽固醇血癥用法與用量）。4．協同治療：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。5．腎功能不全：由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者（肌酐清除率小于30ml／min），如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。

對磺胺藥過敏。嚴重腎功能衰竭。肝性腦病或嚴重肝功能衰竭。低鉀血癥。通常，此藥不要與鋰和能引發扭轉性室速的非抗心律失常藥合用。

1．對任何成分過敏者。2．活動性肝炎或無法解釋的持續血清氨基轉移酶升高者。3．與四氫萘酚類鈣通道阻滯劑米貝地爾合用。

本品用于原發性高血壓。

1、高脂血癥：（1）于原發性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者，當飲食控制及其他非藥物治療不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇，從而降低低密度脂蛋白／高密度脂蛋白和總膽固醇／高密度脂蛋白的比率。（2）對于純合子家族性高膽固醇血癥患者，當飲食控制及非飲食療法不理想時，辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。2、冠心病：（1）減少死亡的危險性。（2）減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。（3）減少腦卒中和短暫性腦缺血的危險性。（4）減少心肌血管再通手術（冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術）的危險性。（5）延緩動脈粥樣硬化的進展；包括新病灶及全堵塞的發生。3、患有雜合子家族性高膽固醇血癥兒童患者。對于患有雜合子家族性高膽固醇血癥的10－17歲的青春期男孩和女孩（至少初潮1年后），結合飲食控制，本品可用于降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。

大部分臨床和實驗室的不良反應為劑量依賴性。噻嗪和相關利尿劑包括吲達帕胺可能引起下述情況：鉀缺失和低鉀血癥，在某些高危人群中尤其嚴重（見注意事項）。在臨床試驗中，治療4到6周的病人，10%出現低鉀血癥（血鉀小于3.4mmol/l）；有4%的病人出現血鉀濃度小于3.2mmol/l。經過12周治療，病人平均血鉀濃度降低0.23mmol/l。低鈉血癥伴低血容量將引起脫水和直立性低血壓。伴發的氯離子缺失可導致繼發性代償性代謝性堿中毒：該反應發生的幾率很低，程度亦輕。在治療期間，血漿中尿酸及血糖增加：在痛風和糖尿病的病人中應用這些利尿劑時，必須非常慎重地考慮其適應癥。血液學方面的病癥，非常罕見：血小板減少癥，白細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，營養不良性貧血、溶血性貧血。高鈣血癥十分罕見。在肝功能不全情況下，可能發生肝性腦病（見禁忌和注意事項）。過敏反應，主要是皮膚過敏，見于以往過敏或哮喘病人。斑丘疹，紫癜，可能加重原有的急性系統性紅斑狼瘡。惡心、便秘、口干、眩暈、疲乏、感覺異常、頭痛等癥狀很少發生，而且大多隨藥物減量而緩解。胰腺炎非常罕見。

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為一過性。在臨床對照試驗中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在已有對照組的臨床試驗中，不良反應（分為可能、可疑或肯定）與藥物有關的發生率大于或等于1％的有：腹痛、便秘、胃腸脹氣。發生率在0．5％～0．9％的不良反應有疲乏、無力、頭痛。發現肌病的報告很罕見。下列不良反應的報導曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中，如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎／黃疸罕有發生。包括下列一項或多項特征的明顯的過敏反應綜合征罕有報導，如血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、血沉（ESR）增高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感性、發熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清氨基轉移酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性。來源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶（CK）升高的情況也有報告。

警告：當肝功能受損時，噻嗪及其相關類利尿劑可能引起肝性腦病。如果發生此病，應立即停止應用利尿劑。由于此藥中含有乳糖，因此禁用于先天性半乳糖血癥、葡萄糖和半乳糖吸收障礙癥或乳糖酶缺乏的患者。水和電解質平衡：血鈉；治療前必須測定血鈉，此后應進行規律的監測。任何利尿劑治療都可能導致低血鈉，有時會產生嚴重的后果。血鈉降低起初可以無癥狀，因此規律地監測血鈉是十分必要的；在年老和肝硬化的病人，監測的次數應更頻繁（見【不良反應】及【藥物過量】）。血鉀；鉀丟失引起的低鉀血癥是噻嗪及其相關利尿劑的主要危險。在某些高危人群中，例如在老年人、營養不良和/或多種藥物治療者、以及具有水腫、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必須預防低血鉀的發生（<3.4mmol/l）。在這些情況下，低血鉀可以增加洋地黃類藥物對心臟的毒性，增加心律失常的危險。心電圖中長QT間期的患者，無論是先天性還是醫源性的，用此藥都有一定危險。低鉀血癥和心動過緩都是嚴重心律失常（尤其有致命危險的扭轉性室速）的誘發因素。在所有上述病例中，必須更多地進行血鉀監測。在治療開始后的１周內，應進行首次血鉀測定。測定出低血鉀后，應進行相應的糾正。血鈣；噻嗪及其相關利尿劑可能減少尿中鈣的排泄，引起短暫輕微的血鈣升高。明顯的高鈣血癥可能由于先前未被發現的甲狀旁腺機能亢進所致。檢查甲狀旁腺功能之前，應停止治療。血糖；在糖尿病患者，對血糖的監測十分重要，尤其當存在低鉀血癥時。尿酸；在高尿酸血癥的病人，痛風發作的機率可能增加，應注意檢測血液中尿酸含量。腎臟功能和利尿劑，只有當腎臟功能正常或輕度受損（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）時，噻嗪及其相關利尿劑才能夠完全發揮作用。在老年人，必須依據年齡、體重和性別對血肌酐值進行調整，調整幅度可依據Cockroft’s公式：Clcr=(140-年齡)×體重/(0.814×血肌酐)，其中：年齡以“年”計算，體重單位：千克，血肌酐以微摩爾/升表示，此公式適于老年男性，對女性患者，公式所得結果還應乘以0.85。在利尿劑治療初期，由于引起水鈉丟失而造成的低血容量使腎小球濾過減少，這可能導致血中的尿素和肌酐增加。這種短暫的功能性腎功能不全，對腎功能正常者沒有影響；但對于腎功能不全者，可使腎功能進一步惡化。運動員；此藥含有的活性成分可能造成興奮劑檢測呈陽性反應，運動員對此應予以注意。運動員慎用。對駕駛機動車和操作機器能力的影響；本品不會影響警覺，但某些病人可能會發生與血壓降低相關的個體反應，特別是在治療開始時，以及聯合應用其它抗高血壓藥物時。因此，可以造成有關人員駕駛機動車和操作機器的能力下降。

1．病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。2．肝臟反應。本藥應慎用在大量飲酒和／或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的氨基轉移酶升高者應禁用辛伐他汀。在臨床實驗中，有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清氨基轉移酶持續升高（超過正常值3倍以上）的現象。但停藥后，則氨基轉移酶可回復至治療前水平，但無黃疸或其他有關的臨床癥狀或體征，亦無過敏現象。建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現，特別是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續，則應予停藥。與其他降脂藥相同，應用辛伐他汀治療的患者氨基轉移酶中等程度升高（低于正常值3倍的情況）亦有報道。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現，但一般為一過性且不伴隨任何癥狀，所以不必停藥。3．肌肉反應。應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶（CK，來自骨骼肌）輕微的一過性升高，但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛、肌軟弱或／和顯著的肌酸激酶（CK）升高（大于正常值十倍以上）的情況應考慮為肌病，因此應要求病人若發現有不可解釋的上述肌病征象應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶（CK）顯著上升或診斷或懷疑肌痛，應立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止甲基羥戊二酰輔酶A（HMG－CoA）還原酶抑制劑的治療。4．眼科檢查。即使在沒有任何藥物治療時，隨著年齡增長晶狀體混濁的發病率亦會增加，長期臨床研究資料顯示，辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。5．純合子型家庭性高膽固醇血癥。由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白（LDL）受體的完全缺乏的緣故，辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。6．高三酰甘油血癥。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果，而不適合治療以三酰甘油升高為主的異常情況（如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血癥）。7．對酒精飲用量過大和／或有既往肝臟病史的患者，應謹慎使用本品。