格列齊特緩釋片

維格列汀片

主要成份為格列齊特。

活性成份：維格列汀。

山東司邦得制藥有限公司

Novartis Farmaceutica S.A.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20094081

注冊(cè)證號(hào)H20170023

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（2型）。

?1.本品適用于治療2型糖尿病： 本品可與二甲雙胍合用，尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖； ?2.本品可與磺脲類藥物合用，尤其是當(dāng)單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。

1.口服 僅用于成年人。與所有的降血糖藥一樣，劑量應(yīng)依每個(gè)病人的情況進(jìn)行調(diào)節(jié)。在...

1.成人、當(dāng)維格列汀與二甲雙胍合用時(shí)，維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg，早...

1.低血糖。2.胃腸道紊亂，包括惡心、消化不良、腹瀉和便秘都有過(guò)報(bào)道；如果用餐時(shí)服用達(dá)美康或劑量分次服用，可以避免或減輕以上癥狀。3.以下為曾有的較少報(bào)導(dǎo)的不良反應(yīng)：(1)粘膜和皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢癥、風(fēng)疹、斑丘疹；(2)血液疾病：貧血、白血球減少癥、血小板減少癥；(3)肝酶水平增高（ASAT，ALAT，堿性磷酸酯酶）、肝炎（罕見(jiàn)）。4.如有膽汁郁積性黃疸出現(xiàn)，停止服用本藥。一般而言，這些癥狀在治療停止后均會(huì)消失。

維格列汀的安全性數(shù)據(jù)來(lái)自于多項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)（研究時(shí)間至少為12周），這些安全性數(shù)據(jù)來(lái)自3784名受試者，受試者在研究過(guò)程中每日服用50 mg（每日給藥一次）或100 mg（50 mg每日給藥兩次或100 mg每日給藥一次）維格列汀。?在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其它藥物合用治療。?有2682名患者接受維格列汀100 mg每日給藥治療（其中，2027名患者50 mg每日給藥兩次；655名患者100 mg每日給藥一次），1102名患者接受維格列汀50 mg每日一次治療。在這些臨床試驗(yàn)中報(bào)告的主要不良反應(yīng)均較輕微且為暫時(shí)性反應(yīng)，無(wú)需停藥。在研究過(guò)程中未發(fā)現(xiàn)患者的年齡、種族、藥物暴露持續(xù)時(shí)間或每日給藥劑量與藥物不良反應(yīng)之間的聯(lián)系。接受維格列汀治療后，僅有極少數(shù)患者出現(xiàn)了血管性水腫，該事件的發(fā)生概率與對(duì)照組類似。?當(dāng)維格列汀與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACE抑制劑）同時(shí)使用時(shí)，該事件的報(bào)告頻率增加。大部分患者出現(xiàn)血管性水腫的嚴(yán)重程度均為輕度，繼續(xù)使用維格列汀仍可自行緩解。在使用維格列汀過(guò)程中，有極少數(shù)患者報(bào)告了肝功能障礙（包括肝炎）。?

孕婦及哺乳期婦女用藥：維格列汀用于妊娠婦女的相關(guān)數(shù)據(jù)較少。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，高劑量維格列汀已顯示有生殖毒性（請(qǐng)參見(jiàn) 兒童用藥：因缺乏安全性和有效性數(shù)據(jù)，本品不推薦在兒童和青少年患者中使用。 老年用藥：老年患者無(wú)需調(diào)整用藥劑量，75歲或75歲以上的患者使用經(jīng)驗(yàn)有限，所以應(yīng)慎用本品。

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病（2型）。

?1.本品適用于治療2型糖尿病： 本品可與二甲雙胍合用，尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖； ?2.本品可與磺脲類藥物合用，尤其是當(dāng)單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。

1.本品為促胰島素分泌劑，它增強(qiáng)胰島素β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的生理反應(yīng)，使過(guò)高的血糖下降。2降低血小板粘性及聚集性，加速纖維蛋白的溶解過(guò)程。

1.藥理作用 維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑制劑，給藥后能快速抑制DPP-4活性，使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）的水平升高，進(jìn)而增加β-細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性，促進(jìn)葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過(guò)增加內(nèi)源性GLP-1水平，維格列汀還能夠增加α細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。 在高血糖期間，維格列汀通過(guò)升高腸降血糖素水平，增加胰島素/胰高血糖素的比率，導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少，進(jìn)而降低血糖。 已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲，但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。毒理研究： 一般毒理： 犬給藥后可見(jiàn)心臟傳導(dǎo)延遲現(xiàn)象，無(wú)反應(yīng)劑量（No-effects dose）為15mg/kg（根據(jù)Cmax計(jì)算，為人體給藥劑量100mg劑量時(shí)暴露水平（下同）的7倍）。 大鼠和小鼠給藥后中可見(jiàn)肺泡巨噬細(xì)胞增多，藥物的無(wú)反應(yīng)劑量分別為25mg/kg（根據(jù)AUC計(jì)算，為人體暴露水平的5倍）以及750 mg/kg（142倍）。 犬給藥后可見(jiàn)腸胃道癥狀，特別是軟便、粘液便、腹瀉，在高劑量

1.低血糖:用磺脲類降血糖藥物治療時(shí)會(huì)發(fā)生低血糖，有些病例中會(huì)很嚴(yán)重或持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間，如有必要應(yīng)住院幾天控制血糖。2.為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用劑量，并對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。3.年紀(jì)較大、營(yíng)養(yǎng)不良或身體狀態(tài)有改變的病人，腎上腺功能不全或垂體機(jī)能減退的患者，對(duì)于抗糖尿病藥物產(chǎn)生的降血糖作用尤其敏感。在老年患者和用B阻斷劑治療的患者中很難診斷出低血糖。4.本藥只能處方給每天飲食規(guī)律（包括早餐）的病人。如果不按時(shí)用餐，低血糖危險(xiǎn)增加，所以有規(guī)律地?cái)z入碳水化合物很重要，并避免用餐次數(shù)不夠或飲食中含碳水化合物不足。低血糖更易發(fā)生在低熱量飲食的患者中，或者經(jīng)過(guò)了長(zhǎng)時(shí)間的大量運(yùn)動(dòng)，或飲酒之后，或者合并應(yīng)用其它降血糖藥的患者中。5.腎臟或肝臟功能不全會(huì)改變達(dá)美康在體內(nèi)的分布，肝臟功能不全還會(huì)降低新的葡萄糖生成的能力 ；這兩個(gè)作用會(huì)增加嚴(yán)重低血糖反應(yīng)的危險(xiǎn)性。

一般原則，本品不能作為胰島素的替代品用于需要補(bǔ)充胰島素的患者。 本品不適用于1型糖尿病患者，亦不能用于治療糖尿病酮癥酸中毒。 腎功能損傷由于本品在中度或重度腎功能損傷患者或需要接受血液透析治療的終末期腎臟疾病（ESRD）患者中的應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)有限，因此不推薦此類患者使用本品。 肝功能損傷<肝功能損傷患者，包括開(kāi)始給藥前ALT或正常值上限3倍的患者不能使用本品。 肝酶監(jiān)測(cè)在使用本品的過(guò)程中，有極少數(shù)患者報(bào)告了肝功能障礙（包括肝炎）。 在這些病例中，患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無(wú)后遺癥，且停藥后肝功能檢測(cè)（LFT）結(jié)果均能夠恢復(fù)正常。 本品給藥前應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行肝功能檢測(cè)，以了解患者的基線情況。 在第一年使用本品時(shí)，需每三個(gè)月測(cè)定一次患者的肝功能，此后定期檢測(cè)。 應(yīng)對(duì)出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高的患者的肝功能進(jìn)行復(fù)查，以復(fù)核檢測(cè)結(jié)果，并在其后提高肝功能檢測(cè)的頻率，直至異常結(jié)果恢復(fù)正常為止。 當(dāng)患者的AST或ALT超過(guò)ULN的3倍或持續(xù)升高時(shí)，最好停止使用本品。 出現(xiàn)黃疸或其他提示肝功能障礙癥狀的患者應(yīng)停止使用本品，并需立即聯(lián)系其主治醫(yī)師進(jìn)行檢查。停止使用本品且LFT結(jié)果恢復(fù)正常后，患者仍不可重新開(kāi)始使用本品。心力衰竭