骨化三醇膠丸

別嘌醇緩釋片

骨化三醇

本品主要成份為別嘌醇。

Catalent Germany Eberbach GmbH

海南普利制藥股份有限公司

國藥準字J20150011

國藥準字H20041743

1．絕經后骨質疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥； 3．術后甲狀旁腺功能低下； 4．特發性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂?。?7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

用于①原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥：②反復發作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎?。孩萦心I功能不全的高尿酸血癥。

應根據每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，應盡可能使用...

口服，劑量應由醫生根據患者個體的病情及生化檢查結果(如血尿酸和尿尿酸)來決定。一般平均劑量為每天一片，可酌情調整。

由于骨化三醇能產生維生素D的作用，所以可能發生的不良反應與維生素D過量相似，如高血鈣綜合癥或鈣中毒 (取決于高血鈣的嚴重程度及持續時間) 。偶見的急性癥狀包括食欲減退，頭痛，嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養不良，感覺障礙，伴有口渴的發熱，尿多，脫水，情感淡漠，發育停止以及泌尿道感染。長達15年臨床使用本品治療所有適應癥，結果顯示不良反應的發生率很低，包括高鈣血癥在內的發生率為0.001%或更低。并發高鈣和高磷血癥的病人 (濃度大于6mg/100ml或1.9mmol/l) 可能發生軟組織鈣化，這些表現可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質的病人可能會發生過敏反應。

停藥后一般均能恢復正常。(1)皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。(2)胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。(3)白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。(4)其他有脫發、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。(5)國外曾報道數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：尚無別嘌醇緩釋制劑用于兒童的用藥經驗。因本品(緩釋片)的劑量難以作準確調整，只有當疾病本身的危險性超過藥物的危險性，且無其它更安全的選擇時才使用于兒童。使用時應由醫生根據患兒的病情以及血尿酸和尿尿酸的檢測結果，對劑量隨時進行調整，以保證產生滿意降尿酸作用的最低劑量。老年用藥：老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

1．絕經后骨質疏松； 2．慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養不良癥； 3．術后甲狀旁腺功能低下； 4．特發性甲狀旁腺功能低下； 5．假性甲狀旁腺功能低下； 6．維生素D依賴性佝僂?。?7．低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

用于①原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥：②反復發作或慢性痛風者；③痛風石；④尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎?。孩萦心I功能不全的高尿酸血癥。

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產物之一。通常在腎臟內由其前體25-羥基維生素D3 (25-HCC) 轉化而成，正常生理性每日生成量為0.5～1.Oμg，并在骨質合成增加期內（如生長期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促進腸道對鈣的吸收并調節骨的礦化。單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續3-5天。骨化三醇在調節鈣平衡方面的關鍵作用，包括對骨骼中成骨細胞活性的刺激作用，為治療骨質疏松癥提供了充分的藥理學基礎。腎性骨營養不良的患者，口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復正常，糾正低血鈣，及過高的血堿性磷酸酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛，并矯正發生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學改變。維生素D依賴性佝僂病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于腎臟內生產骨化三醇不足，可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中，血鈣水平降低，本品治療能降低磷的管式清除，并結合磷制劑的治療，恢復骨的生長。即使在很高劑量，無證據表明維生素D對人具有致畸作用。

高血鈣同本品的治療密切相關。對尿毒癥性骨營養不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發現高血鈣。飲食改變 (例如增加奶制品的攝入) 以至鈣攝入量迅速增加或不加控制地服用鈣制劑均可導致高血鈣。應告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們如何識別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值 (9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/l) 高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，應立即停止服用本品直至血鈣正常。 (詳見“【用法用量】”) 腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血肌酐增加有關。臥床病人，如術后臥床病人發生高血鈣機會更大些。 骨化三醇能增加血無機磷水平，這對低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險。在這種情況下，要通過口服適量的磷結合劑或減少磷質攝入量將血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) ?；季S生素D抵抗性佝僂病病人 (家族性低磷血癥) ，以本品治療時應繼續口服磷制劑。但必須考慮到本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需

1. 腎功能不全患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 定期檢查血尿酸和腎功能；4. 避免與肝損害藥物合用；5. 過敏體質者慎用。