弗瑞林(鹽酸氟桂利嗪膠囊)

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。化學(xué)名：(E)-1-［雙(4-氟苯基)甲基］-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。

本品主要成份為：?鹽酸多奈哌齊。

天津金耀藥業(yè)有限公司

衛(wèi)材(中國)藥業(yè)有限公司

國藥準字H12020703

國藥準字H20070181

1.腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。2.耳鳴，腦暈。3.偏頭痛預(yù)防。4.癲癇輔助治療。

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療.

1.包括椎基地底動脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。2.特發(fā)性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個療程。3.間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。4.偏頭痛預(yù)防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。5.腦動脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期，氟桂利嗪每日5～10mg。

口服。 1.成年人/老年人:初始治療用量一日一次，一次5mg(以鹽酸多奈哌齊計)...

有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。

最常見的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生的頻率是這樣定義的:常見(>1/100，<1>1/1,000，<1>1/10,000，<1/1,000)。 常見:普通感冒、厭食、腹瀉、嘔吐、惡心、皮疹、瘙癢癥、幻覺**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥*、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害。 少見:癲癇*、心動過緩、胃腸道出血、胃、十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 罕見:錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常，包括肝炎***。

兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。 孕婦及哺乳期婦女用藥： 1.妊娠:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的 致畸實驗結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產(chǎn)后 20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個 低劑量時，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用 。 2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。

1.腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。2.耳鳴，腦暈。3.偏頭痛預(yù)防。4.癲癇輔助治療。

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療.

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有：(1)嗜睡和疲憊感為最常見。(2)長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見。(3)椎體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生。(4)少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。2.消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。3.其他：少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

1.藥理作用 目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。 2.毒理研究 生殖毒性: 大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天(按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13倍和16倍)，未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍)，死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4天內(nèi)子代的成活率輕微下降。 遺傳毒性: 在Ames細菌回復(fù)突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。 致癌性:目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當減量或停藥。2.嚴格控制藥物應(yīng)用劑量，當應(yīng)用維持劑量達不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應(yīng)當減量或停服藥。3.患有帕金森病等錐體外系疾病時，應(yīng)當慎用本制劑。4.由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發(fā)育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。5.駕駛員和機械操作者慎用，以免發(fā)生意外。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

應(yīng)當由一個在阿爾茨海默病的診斷和治療方面有經(jīng)驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準(如DSM IV，ICD10)來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應(yīng)當考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默病病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如:與年齡相關(guān)的認知功能減退)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 麻醉:鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 心血管系統(tǒng):膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。 曾有暈厥和癲癇發(fā)生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的病人。 *在昏厥或癲癇病人中，要考慮心臟傳導(dǎo)阻滯或長期竇性間隙。 **有包括幻覺、易激惹和攻擊行為的精神紊亂的報告，解決的辦法是減量或停止