洛索洛芬鈉片

非布司他片

洛索洛芬鈉60mg。

本品活性成份為非布司他。化學(xué)名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

天津新豐制藥有限公司

杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030617

國藥準(zhǔn)字H20130009

1. 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎. 骨性關(guān)節(jié)炎. 腰痛癥. 肩關(guān)節(jié)周圍炎. 頸肩腕綜合癥. 牙痛的消炎和鎮(zhèn)痛。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

1.適應(yīng)癥的①及②時：通常，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片），一日3次。出現(xiàn)癥狀時可1次口服60～120mg（1～2片）。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫(yī)囑。 2.適應(yīng)癥③時：通常，出現(xiàn)癥狀時，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片）。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減，但原則上一日2次，一日最多180mg（3片）為限。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫(yī)囑。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

下列患者禁用。 1.消化性潰瘍患者； 2.嚴重肝、腎功能損害者； 3.嚴重心功能不全者； 4.嚴重血液學(xué)異常患者； 5.對本品過敏者； 6.以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)哮喘的患者； 7.妊娠晚期及哺乳期婦女。

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經(jīng)驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風(fēng)的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認潛在益處大于對胎兒風(fēng)險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調(diào)整劑量。據(jù)國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

1. 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎. 骨性關(guān)節(jié)炎. 腰痛癥. 肩關(guān)節(jié)周圍炎. 頸肩腕綜合癥. 牙痛的消炎和鎮(zhèn)痛。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

據(jù)文獻報道（本項包括不能計算發(fā)生率的不良反應(yīng)報告）總病例13，486例中，409例（3.03%）報告有不良反應(yīng)，主要有消化系統(tǒng)癥狀（胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%）、浮腫及水腫（0.59%）、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡（0.10%）等報告。 1.重大不良反應(yīng)（發(fā)生率不詳） (1)休克：可能發(fā)生休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處置。 (2)溶血性貧血，白細胞減少，血小板減少可能發(fā)生，故應(yīng)進行血液檢查等注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。 (3)皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處置。 (4)急性腎功能不全、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥，故使用該藥時應(yīng)特別注意。 (5)間質(zhì)性肺炎：可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。 (6)消化道出血：嚴重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血，例如：嘔血，黑便，以及便血，有時伴有休克的發(fā)生。病人應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常，應(yīng)立刻停藥并作適當(dāng)處置。 (7)肝功能障礙，黃疸：可出現(xiàn)AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應(yīng)注意觀察，如有異常，應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?(8)哮喘發(fā)作：可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應(yīng)注意觀察，如有異常，應(yīng)立刻停藥并做適當(dāng)?shù)奶幹谩?2.同類其它藥品的重大不良反應(yīng)再生障礙性貧血：據(jù)報道，其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑，可能發(fā)生再生障礙性貧血。 3.其它不良反應(yīng)。

1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對癥治療。 2.慢性疾病，手術(shù)后及外傷時應(yīng)避免同一種藥物長期使用。 3.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適量措施。 4.應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當(dāng)?shù)目咕幬铮⒆屑氂^察，慎重給藥。 5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。 6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學(xué)異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。

痛風(fēng)發(fā)作 在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導(dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無需中止非布司他治療。應(yīng)根據(jù)患者的具體情況，對痛風(fēng)進行相應(yīng)治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉(zhuǎn)氨酶升高無劑量-效應(yīng)關(guān)系。首次使用非布司他之前患者應(yīng)該