依西美坦片

注射用奧沙利鉑

依西美坦片。

本品主要成分為奧沙利鉑

浙江醫藥股份有限公司新昌制藥廠

哈爾濱三聯藥業股份有限公司

國藥準字H20020004

國藥準字H20103039

用于經他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內分泌治療。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

用于經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

成人和老年患者：推薦劑量為25mg，每日一次，每次一片，建議餐后服用。早期乳腺癌患者應持續服用本品，直至完成5年的聯合序貫輔助內分泌治療（即他莫昔芬序貫依西美坦）。或服用本品直至出現腫瘤復發。患者同時接受細胞色素P-450(CYP)3A4誘導劑，如利福平、苯妥英時，本品的推薦劑量為50mg，每日一次，餐后服用。

在單獨或聯合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現時，每3周（21天）給藥1次。調整劑量以安全性，尤其是神經學的安全性為依據。

對本品或本品內賦形劑過敏的患者禁用。

1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

用于經他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內分泌治療。用于經他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

用于經氟脲嘧啶治療失敗后的結直腸癌轉移的患者，可單獨或聯合氟尿嘧啶使用。

本品主要不良反應有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數下降、肝功能指標（如丙氨酸轉移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內；由于不良反應在后期終止治療者不常見（0.3%）。

1、造血系統：本品具有一定的血液毒性。當單獨用藥時，可引起下述不良反應：貧血、白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少，有時可達3級或4級。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時，中性粒細胞減少癥及血小板減少癥等血液學毒性增加；2、消化系統：單獨應用本品，可引起惡心、嘔吐、腹瀉。這些癥狀有時很嚴重。當與5-氟脲嘧啶聯合應用時，這些副作用顯著增加。建議給予預防性和/或治療性的止吐用藥；3、神經系統：以末梢神經炎為特征的周圍性感覺神經病變。有時可伴有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。甚至類似于喉痙攣的臨床表現而無解剖學依據。可自行恢復而無后遺癥。這些癥狀常因感冒而激發或加重。感覺異常可在治療休息期減輕，但在累積劑量大于800mg/m2（6個周期）時，有可能導致永久性感覺異常和功能障礙。在治療終止后數月之內，3/4以上病人的神經毒性可減輕或消失。當出現可逆性的感覺異常時，并不需要調整下一次本品的給藥劑量。給藥劑量的調整應以所觀察到的神經癥狀的持續時間和嚴重性為依據。當感覺異常在兩個療程中間持續存在，疼痛性感覺異常和/或功能障礙開始出現時，本品給藥量應減少25％（或100mg/m2），如果在調整劑量之后癥狀仍持續存在或加重，應停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍有可能全量或減量使用，應根據醫師的判斷做出決定。

絕經前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加

1本品應在具有抗癌化療經驗的醫師的監督下使用。特別是與具有潛在性神經毒性的藥物聯合用藥時，應嚴密監測其神經學安全性；2、由于本品在消化系統毒性，如惡心、嘔吐，應給予預防性或治療性的止吐用藥；3、當出現血液毒性時（白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應推遲下一周期用藥，直到恢復；4、在每次治療之前應進行血液學計數和分類，亦應進行神經學檢查，之后應定期進行。