注射用阿奇霉素

吡非尼酮膠囊

本品主要成份為阿奇霉素；輔料為磷酸。

本品主要成份為：吡非尼酮。

杭州澳亞生物技術有限公司

北京康蒂尼藥業有限公司

國藥準字H20040450

國藥準字H20133376

本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。

用于輕、中度特發性肺間質纖維化。

將本品用適量注射用水充分溶解后，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml，然后靜脈滴注。濃度為1.0mg/ml，滴注時間為3小時；濃度為2.0mg/ml，滴注時間為1小時。治療社區獲得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少連續用藥2日，繼之換用阿奇霉素口服制劑一日0.5g，7～10日為一個療程。轉為口服治療時間應由醫師根據臨床治療反應確定。治療盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用藥1日或2日后，改用阿奇霉素口服制

本品按劑量遞增原則逐漸增加用量，因空腹服用本品時，吡非尼酮在血液中濃度會明顯升高...

對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。

根據國外資料，在參與安全性評價試驗的265例受試者中，有233例（87.9％）確認出現副作用。主要為光過敏癥137例（51.7％）、食欲不振61例（23.0％）、胃部不適37例（14％）、惡心53例（20.0％）。 此外，安全性評價的256例試驗對象中有120例出現了血液生化的異常。主要異常為有53例γ谷氨酰轉肽酶（γ-GTP）升高（20.0％）。 1.嚴重不良反應 （1）肝功能損害、黃疸(0.1％-1％)：隨天門冬氨酸氨基轉移酶（AST)、丙氨酸氨基轉移酶 (ALT)等的升高而出現的肝功能損害，甚至可能會發生肝功能衰竭，所以要認真進行定期的檢查，確認異常情況發生時，要停止用藥，并進行適當的處理。 （2）嚴重的過敏反應（超敏反應），如：面部腫脹、喉頭水腫、呼吸困難、喘憋等。 （3）嚴重的光敏反應罕見，日光或紫外燈照射可致嚴重皮膚光敏反應，如水皰和/或明顯的剝脫。在服藥其間需盡量避開日光或紫外燈的照射。外出時需涂抹防曬乳、穿戴防曬的服飾，以避免四肢和頭面部直接暴露于日光下。 2.其他不良反應（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：1、不推薦孕婦及可能懷孕的婦女應用本品，因尚未清楚本品對未出生嬰兒的風險。在大鼠試驗中，確認出現時懷孕周期延長或導致出生率降低，并有向嬰兒轉移的現象。另外，在兔試驗中，確認導致出現流產或早產現象。總之，在很多動物實驗中都發生致畸現象。 2、哺乳期婦女，應避免母乳喂養。在大鼠實驗中，可檢測到母乳中有藥物分泌。哺乳期使用，會抑制新生兒體重增加。 兒童用藥：本品對于低出生體重兒、新生兒、嬰兒、幼兒、兒童和18歲以下的青少年的使用的安全性尚未確立。 老年用藥：一般的老年人生理機能都有所下降，

本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區獲得性肺炎。由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。

用于輕、中度特發性肺間質纖維化。

本品常見不良反應有：消化系統：腹瀉、腹痛、稀便、惡心、嘔吐等。局部反應：注射部位疼痛、局部炎癥等。皮膚反應：皮疹、瘙癢。其他反應：如畏食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。本品也可引起下列反應：消化系統：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。神經系統：頭痛、嗜睡等。過敏反應：支氣管痙攣等。其他反應：味覺異常等。實驗室檢查：血清氨基轉移酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素及堿性磷酸酶升高、白細胞、中性粒細胞及血小板計數減少。

藥理作用 特發性肺纖維化與腫瘤壞死因子TNF-α和白介素1(ⅠL-1β)炎癥細胞因子合成和釋放引起的慢性纖維化和炎癥有關。 ?吡非尼酮的作用機制尚不完全清楚。研究結果顯示，吡非尼酮能減少對多種刺激引起的炎癥細胞積聚，減弱成纖維細胞受到細胞生長因子如轉化生長因子β(TGF-β)和血小板衍生生長因子(PDGF)刺激后引起的細胞增殖、纖維化相關蛋白和細胞因子產生以及細胞外基質的合成和積聚。動物肺纖維化模型（博來霉素和移植導致的纖維化）試驗結果顯示，吡非尼酮具有抗纖維化和抗炎作用。 毒理研究 遺傳毒性：吡非尼酮Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗、人鼠肝細胞UDS試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。CHL細胞光致突變試驗中，紫外光存在下，吡非尼酮結果陽性。 生殖毒性：雄性和雌性大鼠經口給予吡非尼酮50、150、450、1000mg/kg，未見對生育力或胎仔發育的不良影響：大鼠1000mg/kg和家免300mg/kg中未見致畸作用。大鼠在劑量>450mg/kg時可見發情周期延長和周期不規律，>1000mg/kg時可見孕期延長和胎仔發育遲緩。吡非尼酮和／或其代謝物在喃乳期大鼠乳汁中排出，

輕度腎功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。由于肝膽系統是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。用藥期間如果發生過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、Stevens-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應立即停藥，并采取適當措施。治療期間，若患者出現腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。本

1、在本品的臨床試驗中僅發現木品可以改善輕中度特發性肺間質纖維化患者的肺功能指標，尚未發現木品可以逆轉肺纖維化，故重度特發性肺間質纖維化患者應用本品可能無法受益。 2、慎用（以下患者慎重使用） （1）肝功能受損的患者，應用本品可能會進一步換害肝功能或者使之惡化，輕度或中度肝功能不全患者慎用：重度肝病患者禁用；肝病患者在使用本品前及使用過程中均應定期檢查肝功能。 （2）尚缺少腎功能受損的患者使用本品數據，患有嚴重的腎病或需透析治療者禁用。 （3）高齡者詳見[老年患者的使用]。 3、重要的基本注意事項 （1）本品可導致嚴重的過敏反應，長期暴露在光線下，有導致皮膚癌的可能。使用時要事先對患者進行詳細說明，包括： ①外山時應穿長袖衣服、戴帽子、使用遮陽傘、使用防曬效果好的防曬霜，避免直接暴露接觸紫外線。 ②如出現皮疹、瘙癢等，立刻與醫生聯系。 ③盡量避免合并使用其他藥物，如四環素抗生素類藥物（多西環素）等。因其可增加光敏反應的機率。 （2）應用本品會發生嗜睡、頭暈等相關情況， 因此使用本藥的患者不要駕車或從事危險的機器操作。若患者在服藥期間不得不參加某些依賴反應力、動作協調能力而完成的運動，則