東菱迪芙(巴曲酶注射液)

甲氨蝶呤片

直鏈糖蛋白類化合物。碳水化合物含量約5％。N-末端氨基酸為纈氨酸；氨基酸的主要組成是天門冬酰胺

甲氨蝶呤。

北京托畢西藥業(yè)有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030295

國藥準(zhǔn)字H19983205

1.急性腦梗死；

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

成人首次劑量通常為10BU，維持量可視病人情況酌情給予，一般為5BU，隔日一次，藥液使用前用100ml以上的生理鹽水稀釋，靜脈點(diǎn)滴1小時(shí)以上。下列情況首次使用量應(yīng)為20BU，以后維持量可減為5BU： 1.給藥前血纖維蛋白原濃度達(dá)400mg/dl以上時(shí)。 2.突發(fā)性耳聾的重癥患者。通常療程為一周，必要時(shí)可增至3周；慢性治療可增至6周，但在延長期間內(nèi)每次用量減至5BU隔日點(diǎn)滴。急性腦梗塞患者，首次劑量為10BU，另二次各為5BU，隔日一次，共三次。使用前用250ml生理鹽水稀釋，靜脈點(diǎn)滴1小時(shí)以上。此后應(yīng)有其他治療腦梗塞藥物繼續(xù)治療。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

下列患者禁用： 1.有出血患者（出凝血障礙性疾病、血管障礙所致出血傾向，活動性消化道潰瘍，疑有顱內(nèi)出血者等）； 2.新近手術(shù)患者； 3.有出血可能的患者（內(nèi)臟腫瘤、消化道憩室炎、亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、重癥高血壓、重癥糖尿病者等）； 4.正在使用具有抗凝作用及抑制血小板機(jī)能藥物（如阿斯匹林）者和正在使用抗纖溶性制劑者； 5.用藥前血纖維蛋白原濃度低于100mg/dl者； 6.重度肝或腎功能障礙及其它如乳頭肌斷裂、心室中隔穿孔、心原性休克、多臟器功能衰竭癥者。7.對本制劑有過敏史者。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

1.急性腦梗死；

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓病；2、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

不良反應(yīng)多為輕度，主要為注射部位出血、創(chuàng)面出血、頭痛、頭暈耳鳴，偶有輕度皮下瘀斑、鼻衄、惡心、嘔吐、上腹不適、皮疹、發(fā)熱、血GOT、GPT、BUN、Cr升高及尿潛血陽性。罕有引起休克的情況，故應(yīng)仔細(xì)觀察病情，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)終止給藥，并采取輸血等妥當(dāng)?shù)拇胧?/p>

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對G1期細(xì)胞的作用較弱。

1.本制劑具有降低纖維蛋白原的作用，用藥后可能有出血或止血延緩現(xiàn)象。因此，治療前及治療期間應(yīng)對患者進(jìn)行血纖維蛋白原和血小板凝集情況的檢查，并密切注意臨床癥狀。首次用藥后第一次血纖維蛋白原低于100mg/dl者，給藥治療期間出現(xiàn)出血或可疑出血時(shí)，應(yīng)終止給藥，并采取輸血或其它措施。 2.如患者有動脈或深部靜脈損傷時(shí)，該藥有可能引起血腫。因此，使用本制劑后，臨床上應(yīng)避免進(jìn)行星狀神經(jīng)節(jié)封閉、動脈或深部靜脈等的穿刺檢查或治療。對于淺表靜脈穿刺部位有止血延緩現(xiàn)象發(fā)生時(shí)，應(yīng)采用壓迫止血法。 3.為使患者理解使用本制劑后發(fā)生出血的可能，因此必須將以下事項(xiàng)告知患者注意： 1）手術(shù)或拔牙時(shí)，使用本制劑前應(yīng)和醫(yī)生討論。 2）到其它醫(yī)院或部門就診時(shí)，應(yīng)將使用本制劑的情況告知醫(yī)生。 3）用藥期間應(yīng)避免從事可能造成創(chuàng)傷的工作。 4.下列患者慎用： 1）有藥物過敏史者； 2）有消化道潰瘍史者； 3）患有腦血管病后遺癥者； 4）70歲以上高齡患者。 5.妊娠期：妊娠或有妊娠可能性的婦女，應(yīng)在治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才能使用。使用本品時(shí)應(yīng)避免與水楊酸類藥物（如：阿司匹林）合用。哺乳期：一般應(yīng)避免使用本制劑；如果必須使用本制劑時(shí)應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：本制劑對兒童用藥后的安全性尚未進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；