長春西汀注射液

甲磺酸伊馬替尼片

長春西汀。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

云南龍海天然植物藥業(yè)有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20183218

國藥準字H20133200

改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等誘發(fā)的各種癥狀。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

靜脈滴注，開始劑量每天20mg,以后根據(jù)病情可增至每天30mg。可用本品20─30mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml內(nèi)，緩慢滴注(滴注速度不能超過80滴/分鐘)。配置好的輸液須在3小時內(nèi)使用。靜滴治療后，推薦口服長春西汀片繼續(xù)治療。肝、腎疾病患者不必進行劑量調(diào)整。

治療應(yīng)由對惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進餐時服用，并飲一...

1.對本品中任何成份過敏者禁用; 2.顱內(nèi)出血急性期，顱內(nèi)出血后尚未完全止血者禁用; 3.嚴重缺血性心臟病、嚴重心律失常者禁用。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時間點會發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等誘發(fā)的各種癥狀。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

1.過敏癥：有時可出現(xiàn)皮疹，偶有尋麻疹、瘙癢等過敏癥狀，若出現(xiàn)此癥狀應(yīng)停藥。 2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：可能出現(xiàn)睡眠障礙(失眠、嗜睡)頭痛、眩暈，乏力和出汗，偶爾出現(xiàn)側(cè)肢的麻木感，脫力感加重。 3.消化道：有時惡心、嘔吐、胃灼熱和口干，偶爾出現(xiàn)食欲不振、腹痛、腹瀉等癥狀。 4.循環(huán)系統(tǒng)：主要是血壓下降，潮紅，靜脈炎。有時可出現(xiàn)頭昏等癥狀。偶可出現(xiàn)ST段壓低，QT間期延長、心動過速和期前收縮，由于它們的發(fā)生不定期，所以與本品治療的關(guān)系仍未確證。 5.血液：有時可出現(xiàn)白細胞減少。 6.肝臟：有時可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，偶爾也出現(xiàn)堿性磷酸酶升高等。 7.腎臟：偶爾可出現(xiàn)血尿素氮升高。

1.本品不可肌肉注射，未經(jīng)稀釋不可靜脈使用。 2.不可用含氨基酸的輸液稀釋。 3.體外溶血試驗結(jié)果提示：長春西汀濃度超過0.06mg/ml出現(xiàn)溶血。 4.該注射液與肝素不相容，故建議兩者不要在同一注射器中混合，但可以同時進行抗凝治療。 5.如與抗心律失常藥聯(lián)用，或有顱內(nèi)壓升高，心律失常和QT間期延長綜合癥時，應(yīng)全面權(quán)衡應(yīng)用本品的利益風險。對QT間期延長綜合癥或伴隨藥物治療引起的QT間期延長的病例建議進行心電圖監(jiān)控。 6.由于本注射液中含山梨醇(80mg/ml)，糖尿病患者在治療過程中應(yīng)控制血糖水平，對果糖不耐受或1，6-二磷酸果糖酶缺乏的患者應(yīng)避免使用。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴密監(jiān)測，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測左心室射血分數(shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發(fā)生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時應(yīng)調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應(yīng)謹記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對