聯磺甲氧芐啶片

瑞格列奈片

磺胺甲基異惡唑，磺胺嘧啶，甲氧芐氨嘧啶等三成份組成的。

本品主要成份為瑞格列奈。化學名稱:(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

上海上藥信誼藥廠有限公司

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H31021192

國藥準字H20103637

主要用于對本品敏感的細菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發作、急性中耳炎等

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

口服成人常用量為：一次2片，一日2次，首次劑量加倍。慢性支氣管炎急性發作療程至少10～14日；尿路感染療程7～10日；細菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。

瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監測血糖和/或尿糖的同時，應由醫護人員定期監測血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。其它詳見說明書。

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。 2、由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。 3、孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 4、小于2個月的嬰兒禁用本品。 5、肝腎功能損害者禁用本品

據國外文獻報道：在臨床試驗中，對2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個月的瑞格列奈治療，1000人至少6個月，另有800人至少1年。受試者(1228名)中的大多數人接受了5個為期1年的、陽性對照的試驗中的一個。這些為期1年的陽性對照為口服磺酰脲類，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈組有13%的患者由于副反應停止了用藥，而磺酰脲組則為14%。最常見的導致停藥的不良反應為低血糖、高血糖和相關的癥狀。詳見內部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。兒童用藥：瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。老年用藥：瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進行過研究。

主要用于對本品敏感的細菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發作、急性中耳炎等

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

1、過敏反應較為常見。可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。 2、中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥，偶可發生再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱和出血傾向。 3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。 5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。 6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。 7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。 8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感，一旦出現均需立即停藥。 10、由于TMP對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應,可出現白細胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。 11、偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、惡心等表現

1、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 2、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。 3、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。　 4、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 5、下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 6、用藥期間須注意:(1)周圍血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。 7、每次服用本品時應飲用足量水分。 8、嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達50～150μg/ml(嚴重感染120～150μg/ml)可有效。 9、不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。 10、由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。 11、如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸，如有骨髓抑制征象發生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物樣，瑞格列奈也可致低血糖。合并用藥會增加低血糖發生的危險性。 當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外 傷感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用減弱的情況。這可能由于糖尿病病情進展或由于對藥物的反應降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 特殊患者群體 ①無識別結果養不良的患者:建議進行謹慎的劑量調整。 兒童患者.無相關資料。 75歲以上患者:無相關資料。 肝功能不全:在通常劑量下，與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物下。因此,瑞格列奈不應當在重度肝功能異常的患者中使用(參見[禁忌]),肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充 分評估(參見[藥代動力學])。 腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與