鹽酸厄洛替尼片

注射用奧沙利鉑

每片內(nèi)含100mg厄洛替尼（以鹽酸厄洛替尼形式存在）。

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學(xué)名稱為：（1R-反式）-（1，2-環(huán)己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。

上海創(chuàng)諾制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20204030

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000337

用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)基地或三級(jí)甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無(wú)證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益

在單獨(dú)或聯(lián)合用藥時(shí)，推薦劑量為130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2～6個(gè)小時(shí)。沒有主要毒性出現(xiàn)時(shí)，每3周(21天)給藥1次。劑量的調(diào)整應(yīng)以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

對(duì)及成份過(guò)敏者禁用。

1.對(duì)鉑類衍生物有過(guò)敏者禁用；2.妊娠及哺乳期間慎用。

用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨(dú)或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

最常見的不良反應(yīng)是皮疹和腹瀉，3/4度皮疹和腹瀉的發(fā)生率分別為9%和6%，皮疹的中位出現(xiàn)時(shí)間是8天，腹瀉中位出現(xiàn)時(shí)間為12天。發(fā)生率大于10%的不良反應(yīng)有：皮疹、腹瀉、食欲減低、疲勞、呼吸困難、咳嗽、惡心、感染、嘔吐、口腔炎、瘙癢、皮膚干燥、結(jié)膜炎、角膜結(jié)膜炎、腹痛。肺毒性：有較少的報(bào)道提示在接受Tarceva治療的NSCLC患者或其他實(shí)體瘤患者中可出現(xiàn)嚴(yán)重的間質(zhì)性肺病（ILD），甚至導(dǎo)致死亡。在隨機(jī)對(duì)照研究中，ILD的發(fā)生率是0.8%，并且這一發(fā)生率在Tarceva治療組和安慰劑組是相同的。報(bào)道的ILD包括：肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸應(yīng)激綜合征和肺滲出。癥狀發(fā)生于治療后5天~超過(guò)9個(gè)月，中位發(fā)生時(shí)間為47天。多數(shù)患者常有混雜因素導(dǎo)致ILD發(fā)生，如：之前有化療/放療、原有實(shí)質(zhì)性肺疾病、肺轉(zhuǎn)移或肺部感染。當(dāng)有新出現(xiàn)的、難以解釋的肺部癥狀，例如：呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱等，需進(jìn)行檢查評(píng)價(jià)，一旦診斷ILD，應(yīng)停止繼續(xù)使用Tarceva，并采取適當(dāng)治療。肝毒性：Tarceva治療可引起無(wú)癥狀的肝轉(zhuǎn)氨酶升高，因此，治療期間應(yīng)定期復(fù)查肝功能，包括：轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶等，如果肝功能損害嚴(yán)重應(yīng)減量或停藥。肝功能損害常為暫時(shí)性的或伴有肝轉(zhuǎn)移。較少報(bào)道有胃腸道出血，常發(fā)生于同時(shí)應(yīng)用華法林的患者，所以，同時(shí)服用華法林或其他抗凝劑的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。老年患者：安全性和藥代動(dòng)力學(xué)在年輕人和老年患者中無(wú)明顯差異，因此，應(yīng)用于老年患者時(shí)不建議調(diào)整劑量。

本品屬于新的鉑類衍生物，其中央鉑原子被一草酸和1.2-二氨環(huán)己烷包圍，呈反式構(gòu)象，是一個(gè)立體異構(gòu)體。象其他鉑類衍生物一樣，奧沙利鉑通過(guò)產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。奧沙利鉑與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個(gè)時(shí)相，其中包括一個(gè)48小時(shí)后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時(shí)之后，通過(guò)測(cè)定白細(xì)胞內(nèi)的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過(guò)程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制。某些對(duì)順鉑耐藥的細(xì)胞系，奧沙利鉑治療均有效。

必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用，并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)基地或三級(jí)甲等醫(yī)院使用。

1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性。 2.應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥； 3.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)（白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。 4.在每一療程治療之前應(yīng)進(jìn)行血液計(jì)數(shù)和分類，在治療開始之前應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。 5.患者在兩個(gè)療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異常或/和功能障礙時(shí)，本品用量應(yīng)減少25%，調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。 6.不要與