佐米曲普坦片

重酒石酸卡巴拉汀膠囊

化學名稱：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮分子式:C16H21N3O2分子量：287.36

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

四川省旭暉制藥有限公司

Novartis?Farmaceutica?S.A.

國藥準字H20070130

注冊證號H20181044

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

治療偏頭痛發作的推薦量為2.5mg。如果24小時內癥狀持續或復發，再次服藥仍有效，如需二次服藥，時間應與首次服藥時間最少間隔2小時。服用本品前2.5mg，頭痛減輕不滿意者，在隨后的發作中，可服用5mg。通常服藥1小時內效果最明顯。偏頭痛發作期間無論何時服用本品，都同樣有效，建議發病后盡早服用。反復發作時，建議24小時內服用總量不超過15mg。 本品不作為偏頭痛的預防性藥物。腎損害患者使用本品無需調整劑量。

與食物同服。 在三項關鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...

禁用于本品任何成份過敏的患者。血壓未經控制的病人不應使用本品。

最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗中發現，女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。在治療的初始階段，不良反應的發生率比維持階段要高。萬一出現嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等)，應該考慮每日3次服用。應用本品治療，不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進行特殊監測。（詳細見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因為尚缺乏人妊娠時服用本品的安全性試驗資料，所以，孕婦服用本品應權衡利弊。 哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應停止哺乳喂養。相應地，正在進行哺乳喂養的患者，不應該服用本品。（詳細內容見說明書） 兒童用藥：不推薦兒童服用本品。 老年用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對50-92歲阿爾茨海默病患者試驗后結果表明，其重酒石酸卡

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭疼的急性治療。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻喑霈F在服藥后4小時內，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據），還可出現肌病、肌肉無力。

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類選擇性作用于腦內的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經傳導。動物實驗數據表明，卡巴拉汀能增加腦皮質和海馬區域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認為是阿爾茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些證據顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成。|卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時失活。年輕的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時內，腦脊液(CSF)中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。在被研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會出現暫時性的抑制現象，在第3.6小時之后，此酶的活性即恢復到基線水平。阿爾茨海默（氏）病的患者中，阿爾茨海默病患者CSF中卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的

本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。 尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 癥狀性帕金森氏綜合癥患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所有建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關。 目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。

作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時可能會干擾其作用。 由于它們的藥理學效應，膽堿酯酶抑制劑對心率可能產生迷走神經緊張效應。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當給予病態竇房結綜合征(SSS)或其他心臟傳導阻滯的患者服用本品時，必需格外謹慎。 膽堿能神經興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒有發現相應癥狀明顯惡化的證據，有胃潰瘍高度危險性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應該慎用。 同其它擬膽堿能藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 擬膽堿能作用藥物可以加重尿路梗阻和癲癇發作，當治療有此種情況的患者時，建議要慎重。 開始治療時，應該服用l.5mg每日2次，并逐漸遞增至病人的維持劑量。如果治療中斷超過若干天，應從最低日劑量重新開始，以減少不良反應(如嚴重嘔吐)發生的可能。已經有一例報告了停服8周后，以不適當的劑量（4.5mg)重新開始治療，出現了嚴重的嘔吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩暈和疲勞