氫溴酸加蘭他敏分散片

琥珀酸舒馬普坦片

氫溴酸加蘭他敏。

琥珀酸舒馬普坦。 ?化學名稱：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 ?分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 ?分子量：413.49

海南凱健制藥有限公司

天津華津制藥有限公司

國藥準字H20051349

國藥準字H20040700

臨床上主要用于治療阿爾茨海默式病，對癡呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。

用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作

口服，建議與早餐及晚餐同服。起始劑量：推薦劑量為1次4mg，1日2次，服用4周。治療過程中保證足夠液體攝入。維持劑量：初始維持劑量為1次8mg，1日2次，此劑量下，患者至少維持4周。醫(yī)師在對患者臨床療效及耐受性進行綜合評價后，可以將劑量提高到臨床最高推薦劑量，1次12mg，1日2次。特殊人群用藥注意事項參見說明書相關部分。施維寶無撤藥反應。

單次口服的推薦劑量為50mg（半片），用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。如...

對本品中任一成份過敏者禁用。本品為膽堿酯酶抑制劑，在麻醉的情況下禁止使用。心絞痛及心動過緩者禁用。嚴重哮喘或肺功能障礙的病人禁用。重度肝臟損害者禁用。重度腎臟損害者禁用。機械性腸梗阻、尿路阻塞或膀胱術后恢復期患者禁用。

據國外文獻報道： 1.主要不良反應： ⑴心臟的不良反應：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動過速，室顫，心跳驟停），甚至于有報道病人使用舒馬普坦后數小時內死亡，但上述事件的發(fā)生率微乎其微。舒馬普坦還可導致冠脈痙攣，6348例臨床試驗中，有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現冠脈痙攣的不良反應，但這些不良反應并未出現嚴重的臨床后果。 ⑵腦血管的不良反應：腦出血、蛛網膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現致命的結果，但舒馬普坦與這些事件的關聯并不確定，相當一部分病例中，看起來更象是本來就存在腦血管病變，而將相關癥狀誤認為系偏頭痛（其實不是）所致，進而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前，對于為確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者，應先排除其它潛在的嚴重神經系統(tǒng)病變。同時應注意，具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外，一過性腦缺血發(fā)作）的風險可能增加。 ⑶血壓升高：少數病人（包括有或沒有高血壓病史）可出現血壓明顯升高甚至出現高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意：使用本品時還可能會出現一過性血壓

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究，用于孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。 由于本品在動物試驗中發(fā)現可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關資料，故不推薦哺乳期婦女使用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：由于老年病人更可能發(fā)生肝功能損害，并為冠心病的危險因素，且高血壓發(fā)生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用于老年病人。

臨床上主要用于治療阿爾茨海默式病，對癡呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。

用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作

神經系統(tǒng)：常見有疲勞、頭暈眼花、頭痛、發(fā)抖、失眠、夢幻。罕見有張力亢進、感覺異常、失語癥和運動機能亢進等。胃腸系統(tǒng)：腹脹、反胃、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食及體重減輕、消化不良等較常見，尚有吞咽困難、消化道出血的報道。心血管系統(tǒng)：可見心動過緩、心律不齊。低血壓罕見。血液系統(tǒng)：貧血可見，偶見血小板減少。內分泌和代謝系統(tǒng)：偶見血糖增高，曾有低鉀血癥的報道。

1.藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑，作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng)，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠經口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見交配次數減少和生育力降低，最大無毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當于人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當于人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見對生育力的影響。 致畸敏感期毒性試驗：妊娠家兔經口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產生母體毒性的劑量（經口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發(fā)生率增加。 圍產期毒性試驗：妊娠大鼠經口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時，導致幼鼠出生時及出生后4天內的存活率下降。 致癌試驗：大鼠

有消化潰瘍病史、或同時使用非甾體抗炎藥的病人慎用。中度肝臟損害的病人慎用本品，必要時應適當減量。中度腎臟損害的病人慎用本品，必要時應減量使用。本品可能引起頭暈、嗜睡，會影響駕駛及操作機械的能力，特別是在服藥的第一個星期內，因此建議服藥期間，避免駕駛和機械操作。

1.對于存在冠心病風險因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫(yī)生的監(jiān)護之下進行，并應同時進行心電圖的監(jiān)測及心血管功能的評價。 2.服用舒馬普坦片可能導致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對出現此癥狀的患者應排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。 3.病人服藥后如果出現其它癥狀或體征提示動脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應排除動脈硬化和血管痙攣。 4.對于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴重神經系統(tǒng)病變。曾有報道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發(fā)神經系統(tǒng)損害的報道。對于病情發(fā)作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無效，再次用藥前應重新考慮偏頭痛的診斷。 5.本品禁止用于未經控制的高血壓患者，對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意。 6.存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變如肝功能和腎功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應慎用本品。 7.長期使用本品有使人類角膜上皮細胞產生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。