氫溴酸加蘭他敏分散片

恩他卡朋片

氫溴酸加蘭他敏。

恩他卡朋

海南凱健制藥有限公司

芬蘭奧利安公司Orion Corporation

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051349

H20090316

臨床上主要用于治療阿爾茨海默式病，對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。

本品可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。

口服，建議與早餐及晚餐同服。起始劑量：推薦劑量為1次4mg，1日2次，服用4周。治療過(guò)程中保證足夠液體攝入。維持劑量：初始維持劑量為1次8mg，1日2次，此劑量下，患者至少維持4周。醫(yī)師在對(duì)患者臨床療效及耐受性進(jìn)行綜合評(píng)價(jià)后，可以將劑量提高到臨床最高推薦劑量，1次12mg，1日2次。特殊人群用藥注意事項(xiàng)參見(jiàn)說(shuō)明書(shū)相關(guān)部分。施維寶無(wú)撤藥反應(yīng)。

給藥方法：本品為口服制劑，應(yīng)與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時(shí)服用，這些...

對(duì)本品中任一成份過(guò)敏者禁用。本品為膽堿酯酶抑制劑，在麻醉的情況下禁止使用。心絞痛及心動(dòng)過(guò)緩者禁用。嚴(yán)重哮喘或肺功能障礙的病人禁用。重度肝臟損害者禁用。重度腎臟損害者禁用。機(jī)械性腸梗阻、尿路阻塞或膀胱術(shù)后恢復(fù)期患者禁用。

在雙盲、安慰劑對(duì)照的III期臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)非常常見(jiàn)的不良反應(yīng)有運(yùn)動(dòng)障礙、惡心和尿色異常。常見(jiàn)的不良反應(yīng)有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺(jué)、便秘、肌張力障礙、多汗、運(yùn)動(dòng)功能亢進(jìn)、頭痛、腿部痙攣、意識(shí)模糊、惡夢(mèng)、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。 本品的不良反應(yīng)大多數(shù)與增強(qiáng)多巴胺能活性有關(guān)，且最常發(fā)生在治療開(kāi)始時(shí)。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴(yán)重程度和發(fā)生率。 另一類主要的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀，包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。 本品可使尿液變成紅棕色，但這種現(xiàn)象無(wú)害。 通常本品的不良反應(yīng)為輕到中度，導(dǎo)致治療中斷的最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道癥狀（如腹瀉，2.5%）及多巴胺能癥狀（如運(yùn)動(dòng)障礙，1.7%）。運(yùn)動(dòng)障礙（27%）、惡心（11%）、腹瀉（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）較安慰劑組常見(jiàn)，一些不良事件，例如運(yùn)動(dòng)障礙、惡心和腹痛，在本品高劑量（1.4-2 g/日）組比低劑量組常見(jiàn)。 用本品治療有報(bào)告血紅蛋白、紅細(xì)胞計(jì)數(shù)、紅細(xì)胞壓積輕度下降，發(fā)生機(jī)制可能與從胃腸道攝取鐵減少有關(guān)。接受本品長(zhǎng)期治療（6個(gè)月），有1.5%的病人出現(xiàn)具有臨床意義的血紅蛋白水平下降

臨床上主要用于治療阿爾茨海默式病，對(duì)癡呆患者和腦器質(zhì)性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。

本品可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象（癥狀波動(dòng)）。

神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)有疲勞、頭暈眼花、頭痛、發(fā)抖、失眠、夢(mèng)幻。罕見(jiàn)有張力亢進(jìn)、感覺(jué)異常、失語(yǔ)癥和運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)等。胃腸系統(tǒng)：腹脹、反胃、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食及體重減輕、消化不良等較常見(jiàn)，尚有吞咽困難、消化道出血的報(bào)道。心血管系統(tǒng)：可見(jiàn)心動(dòng)過(guò)緩、心律不齊。低血壓罕見(jiàn)。血液系統(tǒng)：貧血可見(jiàn)，偶見(jiàn)血小板減少。內(nèi)分泌和代謝系統(tǒng)：偶見(jiàn)血糖增高，曾有低鉀血癥的報(bào)道。

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴（3-OMD）。這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示，左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)“開(kāi)”的時(shí)間達(dá)16%，縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)，這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。

有消化潰瘍病史、或同時(shí)使用非甾體抗炎藥的病人慎用。中度肝臟損害的病人慎用本品，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量。中度腎臟損害的病人慎用本品，必要時(shí)應(yīng)減量使用。本品可能引起頭暈、嗜睡，會(huì)影響駕駛及操作機(jī)械的能力，特別是在服藥的第一個(gè)星期內(nèi)，因此建議服藥期間，避免駕駛和機(jī)械操作。

應(yīng)避免突然停藥，以免產(chǎn)生不良反應(yīng)。肝功能障礙者，應(yīng)調(diào)整藥物劑量。FDA把本品定為孕婦危險(xiǎn)C級(jí)。作者迄今為未見(jiàn)孕婦使用本品的報(bào)道。在動(dòng)物研究中，大劑量的Ent可增加對(duì)眼睛的影響。由于在乳汗中發(fā)現(xiàn)Ent，建議哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在兒童中使用的安全性。