枸櫞酸西地那非片

甲磺酸多沙唑嗪片

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。

本品化學(xué)名稱為：[1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1，4-苯并二噁烷-2-撐羰基)]哌嗪甲磺酸鹽。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

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國藥準(zhǔn)字H20203388

國藥準(zhǔn)字H20020111

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用：但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率30毫升/分，增加100%)、同時服用強效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、沙奎那韋(增加210%))。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，利托那韋可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用利托那韋的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與a受體阻滯劑時，西地那非治療前，患者已應(yīng)用a受體阻滯劑治療達(dá)到穩(wěn)

1.成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量；首劑及調(diào)整劑量時宜睡前服。維持量為1-8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。 2.小兒劑量尚未確定。

說明書的其它章節(jié)會更加詳細(xì)地討論下列問題：心血管【見警告-心血管】；勃起時間延長與陰莖異常勃起【見警告勃起時間延長與陰莖異常勃起】；對眼睛的影響【見患者須知-對眼睛的影響】；聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】；與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓【見注意事項與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓】；與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見警告與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】；與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見注意事項與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】；對出血的影響【見注意事項對出血的影響】；有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗報告的最常見的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。上市前的經(jīng)驗：因為臨床試驗是在差異很大的條件下開展的，不能將在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率，與在臨床試驗中另一種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率進行直接比較，也不能反映在臨床實踐中所觀察到的發(fā)生率。在全球范圍的臨床試驗中，3700多名患者(年齡19~87歲)服用了西地那

對喹唑啉類(如哌唑嗪，特拉唑嗪)過敏者。服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，以發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險的數(shù)據(jù)。使用西地那非進行的動物繁殖研究表明，大鼠和家兔分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRHD，100mg/天，按mg/m計算)的16倍和32倍時，器官發(fā)生過程沒有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女：西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(265歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動力學(xué)】：特殊人群的藥代動力學(xué)”)。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

兒童注意事項： 作為抗高血壓藥，本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。 老人注意事項： 本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng)，須減少每日維持量。本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。

多沙唑嗪片是長效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇(2%～3%)、LDL-膽固醇(4%)，并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

為減少首劑效應(yīng)和體位性低血壓，治療的首次劑量應(yīng)為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量后第一劑，都宜睡前服用。病人在開始治療以及治療中增加劑量時應(yīng)避免引起突然性體位變化和行動，并注意其可能對身體造成的傷害。本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用于已有的降壓藥治療時應(yīng)格外小心。如發(fā)生暈厥，應(yīng)置患者于平臥位，必要時給予支持治療。肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時，應(yīng)用多沙唑嗪應(yīng)十分謹(jǐn)慎。陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應(yīng)，可引起持續(xù)性勃起功能障礙，一旦發(fā)生需立即治療