利培酮片

鹽酸氟桂利嗪膠囊

本品活性成份為利培酮，利培酮的化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

本品主要成份為:鹽酸氟桂利嗪。其化學(xué)名稱為:(E)-1-【雙-(4-氟苯基)甲基】-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20041808

國(guó)藥準(zhǔn)字H44021456

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

(1)腦血供不足，勁動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。(2)耳鳴，腦暈。(3)偏頭痛預(yù)防。(4)癲癇輔助治療。

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原...

(1)包括椎基底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10~20mg(2~4粒)，2~8周為1療程。(2)特發(fā)性耳鳴者，10mg(2粒)，每晚1次，10天為-個(gè)療程。(3)間歇性跛行，每日10~20mg(2~4粒)。(4)偏頭痛預(yù)防，5~10mg(1~2粒)，每日2次。(5)腦動(dòng)脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期，每日5~10mg(1~2粒)。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有:①嗜睡和疲憊感為最常見;②長(zhǎng)期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見:③錐體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下領(lǐng)運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生;④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。(2)消化道癥狀表現(xiàn)為:胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。(3)其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對(duì)胚胎發(fā)育影響的報(bào)告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。兒童用藥：由于本品能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物的反應(yīng)敏感；代謝機(jī)能相對(duì)較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量應(yīng)酌情減少。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

(1)腦血供不足，勁動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。(2)耳鳴，腦暈。(3)偏頭痛預(yù)防。(4)癲癇輔助治療。

本品為苯并異口惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。9.本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。10.尚未系統(tǒng)評(píng)估本品與其它藥物合用的風(fēng)險(xiǎn)，鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中

(1)用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。 (2)嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。 (3)患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。 (4)駕駛員和機(jī)械操作者慎用，以免發(fā)生意外。