利培酮片

可樂定透皮貼片

化學名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

本品主要成份為可樂定，其化學名稱為：[2-(2，6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷。 　　分子式：C9H9Cl2N3 　　分子量：230.10

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國藥集團山西瑞福萊藥業有限公司

國藥準字H20050776

國藥準字H20083997

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的

Tourette綜合征（發聲與多種運動聯合觸動障礙）

成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

用法：? 1.敷貼部位： 背部肩胛骨下(首選);上胸部;耳后乳突或上臂外側等無毛...

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

尚不明確。

兒童用藥：12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚不明確。 孕婦及哺乳期婦女用藥：有關懷孕婦女用藥的研究資料不足。因此，在懷孕期間，只有在特別需要時方可使用。鹽酸可樂定可通過母乳分泌，因此哺乳期婦女用藥應小心。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的

Tourette綜合征（發聲與多種運動聯合觸動障礙）

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

可樂定刺激腦干α-腎上腺素受體。該作用導致交感神經從中樞神經系統沖動傳出減少，從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射不變。因此，直立癥狀較輕且少見。鹽酸可樂定的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當減少(15％-20％)，在外周阻力不變；在傾斜45°時，心輸出量略微減少，外周阻力降低。在長期治療過程中，心輸出量趨向于回復到對照值，而外周阻力保持降低。已觀察到，大多數使用可樂定的病人脈搏速率減慢下來，但該藥物不改變運動引起的正常血液動力學反應。某些病人可能對降壓作用產生耐受性，因此有必要對治療方法進行再評價。臨床研究證實可樂定能降低血漿腎素活性，減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與可樂定降壓作用的確切關系尚未完全闡明。可樂定強烈地刺激兒童和成人釋放生長激素，但長期使用并未引起生長激素的慢性提高。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)

1.貼用本品時可以沐浴,但不可長時間浸泡或搓洗貼藥部位以防藥片脫落。 2.本品為外用貼片,連續使用可能產生皮膚過敏反應(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)，口服鹽酸可樂定產生過敏反應的病人，對可樂定貼片也可能引起過敏反應。所以每次貼用時更換貼用部位。 3.該藥在使用時應注意新出現的癥狀，特別是與運動有關的，如突然出現的頭暈、易激惹、過度鎮靜、暈厥等癥狀都需要密切臨床監測，最好進行動態心電圖或超聲心電圖檢查。 4.肝腎功能不全的患者應慎用。