甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

佐米曲普坦片

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

主要成份：佐米曲普坦化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C16H21N3O2分子量：287.36

意大利普利化學(xué)工業(yè)公司

成都天臺山制藥有限公司

注冊證號H20091125

國藥準(zhǔn)字H20050072

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1．治療帕金森癥：須根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā),再次服藥仍有效。如需二次服藥,時(shí)間應(yīng)與首次服藥時(shí)間最少相隔2小時(shí)。服用本品2.5mg(一片)，頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可服用5mg(二片)。通常服藥1小時(shí)內(nèi)效果最明顯。偏頭痛發(fā)作期間無論何時(shí)服用本藥，都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復(fù)發(fā)作時(shí)，建議24小時(shí)內(nèi)服用總量不超過15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預(yù)防性藥物。腎損害患者使用本品無需調(diào)整劑量。

克瑞帕在臨床實(shí)驗(yàn)期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動(dòng)過速。 不適應(yīng)癥狀一般出現(xiàn)在服藥早期，十分短暫；有時(shí)與劑量有關(guān)，適當(dāng)降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發(fā)生皮疹，建議先停藥并向醫(yī)生咨詢。克瑞帕與左旋多巴合并治療時(shí)，出現(xiàn)過諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現(xiàn)水腫的報(bào)告。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用于患有老年性癡呆、帕金森癥的老年人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評價(jià)。

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

適用于成人伴或不伴先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類藥物，可激活大腦皮質(zhì)和紋狀體的多巴胺受體，主要活動(dòng)D2受體，部分激動(dòng)D1受體，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潛在性運(yùn)動(dòng)障礙，恢復(fù)多巴胺-膽堿能神經(jīng)的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過增加SOD清除體內(nèi)代謝產(chǎn)生的O，減輕O對多巴胺能神經(jīng)元的毒害，保護(hù)黑質(zhì)-紋狀體神經(jīng)細(xì)胞；它還能作用于谷胱苷肽還原酶來顯著提升谷胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用。 神經(jīng)保護(hù)作用基礎(chǔ)研究 1．克瑞帕對抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對黑質(zhì)損害的神經(jīng)保護(hù)作用。結(jié)論：MPTP處理過的猴黑質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯(lián)合處理后，神經(jīng)元細(xì)胞數(shù)明顯增加，證明了克瑞帕具有神經(jīng)保護(hù)作用。 2．克瑞帕對大腦脂質(zhì)過氧化物酶的影響結(jié)論：１０個(gè)月和２０個(gè)月的大鼠，用克瑞帕分別處理后，大腦錐體外細(xì)胞核中谷胱苷肽過氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

? 克瑞帕必須在醫(yī)生的監(jiān)督下進(jìn)行。由于克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴性停經(jīng)，月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)的偏頭痛及帕金森綜合癥病人發(fā)生的不孕癥，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應(yīng)采用相應(yīng)的機(jī)械避孕措施。 紅斑性肢痛并伴有消化道潰瘍史的病人，由于缺少安全性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，最好用其他藥物進(jìn)行替代治療。 由于克瑞帕的化學(xué)結(jié)構(gòu)與麥角衍生物相似，所以在給曾有過精神病史，嚴(yán)重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時(shí)要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或?qū)?dòng)脈血壓有活動(dòng)性作用的藥物治療時(shí)必須特別注意其可能增強(qiáng)的效應(yīng)。

本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 　　尚無偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 　　癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 　　此類化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。 　　目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 　　對駕駛及機(jī)械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測試中，操縱項(xiàng)目未見明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。