托吡酯膠囊

肉蔻五味丸

活性成分：托吡酯。

肉豆蔻、土木香、木香、廣棗、蓽茇。

楊森ORTHO LLC

烏蘭浩特中蒙制藥有限公司

注冊證號H20140023

國藥準字Z15021785

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

祛心“赫依”病。用于心煩失眠，心神不安。對新“赫依”病尤為有效。

中“2－16歲兒童”部分。

口服，一次9~15粒，一日1~3次。

詳見說明書。

尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由于許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

祛心“赫依”病。用于心煩失眠，心神不安。對新“赫依”病尤為有效。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

詳見說明書。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 兒童應在醫師指導下使用；3. 服用期間如出現不適，應立即停藥并咨詢醫師；4. 忌辛辣、生冷、油膩食物；5. 與其他藥物同時使用可能會發生相互作用，使用前請咨詢醫師或藥師。