巴氯芬片

奧卡西平片

本品主要成份為巴氯芬。

奧卡西平。

Novartis Farma S.p.A

北京四環(huán)制藥有限公司

H20090556

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051518

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

本品適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

口服成人：推薦初始劑量為5mg，每日三次，應(yīng)逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直...

品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品 應(yīng)該從臨床...

不良反應(yīng)主要是于治療開(kāi)始時(shí)、劑量增加過(guò)快、劑量過(guò)大的患者，一般為輕微的暫時(shí)性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療開(kāi)始時(shí)常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用，偶爾出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無(wú)力、精神錯(cuò)亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。 2、神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見(jiàn)報(bào)道有：欣快、抑郁、感覺(jué)異常、肌痛、肌無(wú)力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺(jué)、惡夢(mèng)。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會(huì)降低驚厥閾，并引起驚厥發(fā)作，癲癇患者尤應(yīng)注意。 3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4、心血管系統(tǒng)：偶會(huì)發(fā)生低血壓、心功能降低。 5、泌尿生殖系統(tǒng)：偶見(jiàn)或罕見(jiàn)排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。 6、其他副作用。

大多數(shù)不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療開(kāi)始階段。本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：疲勞、頭暈、頭痛、嗜睡、復(fù)視、惡心、嘔吐等。

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

本品適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

【藥理作用】 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過(guò)激動(dòng)GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5～1.5小時(shí)后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3～4小時(shí)。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時(shí)內(nèi)，攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產(chǎn)物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無(wú)藥理活性。

【藥理毒理】 奧卡西平（OXCARBAZEPINE，以下簡(jiǎn)稱本品）是卡馬西平10-酮基結(jié)構(gòu)類似物，為新型抗癲癇藥。本品主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物10-單羥基代謝物（MHD）發(fā)揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道，穩(wěn)定過(guò)度興神經(jīng)細(xì)胞膜，抑制神經(jīng)元重復(fù)放電，減少突觸沖動(dòng)傳遞；本品可增加鉀通道傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電位激活鈣通道，有助于抑制癲癇發(fā)作。 MHD AMES試驗(yàn)為以INXING：V79中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞和大鼠骨髓微核試驗(yàn)表明，本品和MHD對(duì)染色體均無(wú)致突變和斷裂作用。劑量≥300MG/KG時(shí)可增加大鼠胚胎畸形和變異的發(fā)生率，且對(duì)母體也有毒性（抑制體重增加等），但沒(méi)有直接證據(jù)表明致畸性繼發(fā)于藥物對(duì)母體的影響。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服本品吸收完全，在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物（MHD）和無(wú)藥理活性的10，11-二羥代謝物（DHD）；禁食時(shí)單劑口服本品片劑和口服液的達(dá)峰時(shí)間分別為4.5（3-13）小時(shí)和6小時(shí)；原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時(shí)。本品95%以上經(jīng)腎臟從尿中排出。食物對(duì)本品的吸收速度和生物利用度均無(wú)影響。

1、潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。 2、本品具鎮(zhèn)靜作用，服藥后駕車或操縱機(jī)器應(yīng)注意。 3、停藥前應(yīng)逐減減量，以防反跳現(xiàn)象。

1.應(yīng)放在兒童不能接觸和看見(jiàn)的地方。2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應(yīng)定時(shí)檢查血鈉。若血鈉