左乙拉西坦片

拉莫三嗪片

本品活性成份為左乙拉西坦片。

本品活性成份為拉莫三嗪。全部輔料：乳糖、玉米淀粉、硬脂酸鎂、聚乙烯吡咯烷酮。 ?化學名稱：3，5-二氨基-6-(2， 3-二氯苯基)-as-三吖嗪 ?分子式 C9H7N5Cl2 ?分子量 256.09

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

三金集團湖南三金制藥有限責任公司?

國藥準字H20143178

國藥準字H20050596

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療： ?1.簡單部分性發(fā)作 2.復雜部分性發(fā)作 3.繼發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作 4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作 ?目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數(shù)據(jù)。 ?2歲以上兒童及成人的添加療法： ?1.簡單部分性發(fā)作 2.復雜部分性發(fā)作 3.繼發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作 4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作 ?本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。

給藥途徑：口服。需以適量的水吞服，服用不受進食影響。給藥方法和劑量成人(＞18歲)和青少年(12歲-17歲)體重50kg起始治療劑量為每次500mg，每日2次。 根據(jù)臨床效果及耐受性，每日劑量可增加至每次1500mg，每日兩次。劑量的變化應每2-4周增加或減少500mg/次。每日2次。老年人(65歲)根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見下文有關腎功能受損病人描述)。4-11歲的兒童和青少年(12-17歲)體重50kg：起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應盡量使用最低有效劑量。兒童和青少年體重50kg，劑量和成人一致。青少年和兒童推薦劑量：體重起始劑量：10mg/kg，每日兩次最大劑量：30mg/kg，每日2次。(詳見說明書表格)嬰兒和小于4歲的兒童患者：目前尚無相關的充足的資料。腎功能受損病人：根據(jù)腎功能狀況，按表中不同肌苷清除率(CLcr)ml/min(測出血清肌苷值按下述計算方法)調(diào)整日劑量。腎功能受損病人的劑量：(詳見說明書表格)肝病患者：對于輕度和中度肝功能受損的

服用方法：本品應用少量水整片吞服。 ?為保證治療劑量的維持，需監(jiān)測病人體重，在體...

成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發(fā)生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關的不良反應發(fā)生率和產(chǎn)重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。兒童臨床研究(4~16歲)表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應的發(fā)生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發(fā)生率較成人高(兒童38.6%，成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。總結(jié)成人和兒童臨床臨床結(jié)果和上市后經(jīng)驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應和發(fā)生頻率：很常見＞10%；常見1-10%；少見：0.1%-1%；罕見：0.01%-0.1%；非常罕見＜0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計治療人群中不良反應的發(fā)生率。全身反應和給藥部位不適：很常見：乏力神經(jīng)系統(tǒng)不適：很常見：嗜

?1.在雙盲、附加臨床試驗中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達10%，服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹而導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開始的前8周出現(xiàn)，停用拉莫三嗪后消失。 ?2.曾有報告出現(xiàn)罕見的、嚴重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合征）。盡管停藥后大部分病人可以恢復，但一些患者經(jīng)歷了不可逆性斑痕，曾出現(xiàn)與死亡相關的罕見病例。 ?3.嚴重皮疹的報告，如成人及12歲以上兒童的發(fā)生率約為1：1000。12歲以下兒童出現(xiàn)的危險高于成人。有研究表明，12歲以下兒童發(fā)生皮疹且需住院治療的比率為1：300至1：100。 ?4.兒童最初發(fā)生的皮疹可能會被誤認為是感染。在本品治療的前8周，如果兒童出現(xiàn)皮疹和發(fā)熱癥狀醫(yī)生應該考慮有藥物反應的可能性。 ?5.也有報告認為皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀，包括發(fā)熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應的嚴重程度有很大區(qū)別。罕見彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現(xiàn)（如

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：目前沒有孕婦服用本品的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險目前尚不明確。如非必要，孕婦請勿應用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對母親和胎兒同樣有害。哺乳：動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。兒童用藥：見【用法用量】項。老年用藥：見【用法用量】項。

孕婦及哺乳期婦女用藥：?妊娠期：孕婦使用拉莫三嗪的資料不足，還不能評價其安全性。因此孕婦不應使用拉莫三嗪，在必須使用時，要充分的權(quán)衡利弊。 ?哺乳期：哺乳期使用拉莫三嗪的資料有限。初步資料顯示拉莫三嗪能進入乳汁，其濃度通常可達到血漿濃度的40～60%。在少數(shù)已知是用母乳喂養(yǎng)的嬰兒中，拉莫三嗪的血漿濃度達到可以出現(xiàn)藥理作用的水平。哺乳喂養(yǎng)的潛在益處應超過嬰兒出現(xiàn)潛在不良反應的危險。 兒童用藥：因為對2-12歲兒童進行的相應的研究所獲得的數(shù)據(jù)尚不充分，故無法推薦對于十二歲以下兒童進行單藥治療的劑量。 老年用藥

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

癲癇：對12歲以上兒童及成人的單藥治療： ?1.簡單部分性發(fā)作 2.復雜部分性發(fā)作 3.繼發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作 4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作 ?目前暫不推薦對12歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標人群所進行的對照試驗的相應數(shù)據(jù)。 ?2歲以上兒童及成人的添加療法： ?1.簡單部分性發(fā)作 2.復雜部分性發(fā)作 3.繼發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作 4.原發(fā)性全身強直-陣攣性發(fā)作 ?本品也可用于治療合并有Lennox-Gastaut綜合征的癲癇發(fā)作。

詳見說明書。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 避免與CYP3A4誘導劑或抑制劑合用；4. 服藥期間不宜駕駛或操作機械；5. 定期監(jiān)測肝腎功能。

曾有皮膚不良反應的報告，一般發(fā)生在拉莫三嗪(利必通)開始治療的前8周。大多數(shù)皮疹是輕微的和自限性的。但是，曾罕見嚴重的、危及生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和毒性上皮壞死溶解(TEN)的報道(參見[不良反應])。嚴重皮疹如SJS綜合征，在成人及12歲以上兒童的發(fā)生率約為1:1000。12歲以下兒童發(fā)生的危險高于成人。有研究表明12歲以下兒童發(fā)生皮疹且需住院治療的比率為1:300～1:100(參見[不良反應])。兒童最初發(fā)生的皮疹可能會被誤認為是感染；在本品治療的前8周，如果兒童出現(xiàn)皮疹和發(fā)熱癥狀醫(yī)生應該考慮有藥物反應的可能性。此外，發(fā)生皮疹總的危險性與下列因素很有關系：－拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過推薦劑量(參見[用法用量])。－同時應用丙戊酸鈉(參見[用法用量])。出現(xiàn)皮疹的所有病人(成人和兒童)都應迅速被評估，并立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無關。也有報告認為皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀，包括發(fā)熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應的嚴重程度有很大區(qū)別；罕見彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)和多