恩替卡韋

苯酰甲硝唑膠囊

本品主要成分為恩替卡韋。

化學名稱:本品主要成份為苯酰甲硝唑，其化學名為1-（2-苯甲酸乙酯）2-甲基-5-硝基咪唑 分子式:C13H13N3O4 分子量:275.26

湖南千金協力藥業有限公司

天津太河制藥有限公司

國藥準字H20143213

國藥準字H20020652

本品適用于病毒復制活躍、血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

本品可用于：1.泌尿生殖系統滴蟲病，如陰道滴蟲病等；2.腸道及腸外阿米巴病，如阿米巴病及阿米巴肝膿腫等；3.賈第蟲病；4.敏感厭氧菌所致各種感染，如菌血病、敗血病、腹部手術后感染等；5.預防有厭氧菌引起的婦科、外科術后感染等。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。 2、推薦劑量： （1）成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg。 （2）本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。本品可以吞服或加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服。 3、腎功能不全：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動力學，特殊人群）。肌酐清除率＜50mL/min的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應調整用藥劑量。 4、肝功能不全：肝功能不全患者無需調整用藥劑量。 5、治療期：關于本品的最佳治療時間，以及與長期的治療結果的關系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

飯前1小時口服，成人及12歲以上兒童的用量如下： 1.敏感厭氧菌感染的治療：每日3次，每次0.64克，連服7天。 2.作為預防用藥：在術前24小時開始服用，劑量為每次0.64克，連服7天。 3.阿米巴病： a.腸阿米巴病：每日3次，每次1.28克，連服5天。 b.慢性阿米巴肝炎：每日3次，每次0.64克，連服5-10天。 c.阿米巴肝膿腫及其它形式的腸外阿米巴病：每日3次，每次0.64克，連服5天。 4.泌尿生殖系統滴蟲病：每日3次，每次0.32克，連服7天；或者，單次劑量3.2克頓服。 5.賈第蟲病：每日1次，每次3.2克，連服7天。

對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

1、對本品過敏者禁用。 2、孕婦及哺乳期婦女禁用。 3、有活動中樞神經疾患和血液病者禁用。

兒童注意事項： 目前尚缺乏詳細的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 注意觀察肝功能。

本品適用于病毒復制活躍、血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

本品可用于：1.泌尿生殖系統滴蟲病，如陰道滴蟲病等；2.腸道及腸外阿米巴病，如阿米巴病及阿米巴肝膿腫等；3.賈第蟲病；4.敏感厭氧菌所致各種感染，如菌血病、敗血病、腹部手術后感染等；5.預防有厭氧菌引起的婦科、外科術后感染等。

1、馬來酸恩替卡韋片：在本品的國內臨床試驗中觀察到的不良反應有腹瀉、惡心、大便稀、月經延期、皮疹、血肌酐升高，均為輕中度；觀察到實驗室檢查異常的項目有：白細胞計數、血紅蛋白、血小板計數、血尿素氮、血清肌酐。 2、恩替卡韋片： （1）因馬來酸恩替卡韋吸收入血后仍為恩替卡韋，因此口服恩替卡韋制劑產生的以下不良事件及實驗室檢查異常等狀況在服用本品馬來酸恩替卡韋片后也可能發生。 （2）在恩替卡韋片國內的臨床試驗中，最常見的不良事件有：ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛，腹部不適、上腹痛、肝區不適、肌痛、失眠和風疹。這些不良事件多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中，本品不良事件的發生率與拉米夫定相當。 3、在恩替卡韋片國外臨床試驗中觀察到的不良事件： （1）最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。 （2）其他不良反應詳見說明書。

本品對以下專性厭氧菌有抗菌作用。 革蘭氏陰性厭氧桿菌：類桿菌屬的脆弱類桿菌、普通類桿菌、吉氏類桿菌、卵圓類桿菌、多形類桿菌等和梭狀桿菌屬。 革蘭氏陽性厭氧桿菌：真桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬。 革蘭氏陽性厭氧球菌：消化球菌屬和消化鏈球菌屬。 本品對原蟲，如陰道毛滴蟲具有很強的活力；對阿米巴和蘭伯氏第蟲均有活力。 藥物作用模式為切斷DNA鏈和抑制DNA合成，從而干擾和中斷厭氧微生物生長和繁殖。

1、患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。 2、應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。 3、患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會。 4、使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當的防護措施。 5、腎功能不全的患者：肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調整恩替卡韋的給藥劑量。 6、肝移植受體患者：恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制，如：環孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。 7、警告： （1）停止治療后的肝炎加劇：當慢性乙肝患者停止抗乙肝治療后，包括恩替卡韋在內，有報道出現乙肝嚴重急性加劇。對那些停止抗乙肝治療患者的肝功能情況，應從臨床和實驗室檢查等方面嚴密監測并且至少隨訪數月。如必要，可重新恢復抗乙肝病毒的治療。 （2）核苷類藥物在單獨或與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用時，已經有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大，包括死亡病例的報道。 （3）合并感染HIV：尚未在HBV合并HIV感染并且未接受有效的HIV治療的患者中評價恩替卡韋。有限的臨床經驗提示，如果恩替卡韋用于慢性乙肝合并HIV感染且未經抗HIV治療的患者，有可能出現對HIV核苷逆轉錄酶抑制劑的耐藥。微生物學抗病毒活性，抗HIV病毒活性）。因此，不建議HBV合并感染HIV并未接受高效抗逆轉錄病毒治療（HAART）的患者使用恩替卡韋。開始恩替卡韋治療前，應該檢測所有患者的HIV抗體。尚未進行恩替卡韋治療HIV感染的研究，因此不推薦該用途。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥 （1）恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。 （2）恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。 9、兒童用藥：16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。 10、老年用藥：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降，因此應注意藥物劑量的選擇，并且監測腎功能。 11、藥物過量：目前尚無使用本品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40mg或連續14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量，須監測患者的毒性指標，必要時進行標準支持療法。單次給藥1mg恩替卡韋后，4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

1.患者在用藥期間應戒酒。 2.服用本品后，尿液可能呈暗色。 3.苯酰甲硝唑水解后，甲硝唑的吸收是較慢的，比服用甲硝唑后達到的峰值低，因此，對于急性病例的開始治療，應慎用苯酰甲硝唑。 4.肝、腎功能不全者應降低劑量或遵醫囑。