茴拉西坦片

恩他卡朋片

本品主要成分茴拉西坦。其化學名稱為1-（4-甲氧基苯酰基）-2-吡咯烷酮。分子式：C12H13NO3分子量：219.24

恩他卡朋

亞寶藥業集團股份有限公司

芬蘭奧利安公司Orion Corporation

國藥準字H20030229

H20090316

適用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象（癥狀波動）。

口服。每次1-2片，每日3次，療程4-8周。

給藥方法：本品為口服制劑，應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用，這些...

本品不良反應較少，偶見口干、厭食、便秘、頭昏、嗜睡，停藥后消失。

在雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗中發現非常常見的不良反應有運動障礙、惡心和尿色異常。常見的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。 本品的不良反應大多數與增強多巴胺能活性有關，且最常發生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發生率。 另一類主要的不良反應為胃腸道癥狀，包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。 本品可使尿液變成紅棕色，但這種現象無害。 通常本品的不良反應為輕到中度，導致治療中斷的最常見的不良反應為胃腸道癥狀（如腹瀉，2.5%）及多巴胺能癥狀（如運動障礙，1.7%）。運動障礙（27%）、惡心（11%）、腹瀉（8%）、腹痛（7%）和口干（4.2%）較安慰劑組常見，一些不良事件，例如運動障礙、惡心和腹痛，在本品高劑量（1.4-2 g/日）組比低劑量組常見。 用本品治療有報告血紅蛋白、紅細胞計數、紅細胞壓積輕度下降，發生機制可能與從胃腸道攝取鐵減少有關。接受本品長期治療（6個月），有1.5%的病人出現具有臨床意義的血紅蛋白水平下降

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。兒童用藥： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

適用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。

本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象（癥狀波動）。

藥理作用本品為腦功能改善藥，是γ-氨基丁酸(GABA)的環化衍生物。本品通過血腦屏障選擇性作用于中樞神經系統。 動物實驗證明：本品對正常大鼠辯別學習的憶再現過程有良好的促進作用，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。毒理研究作用： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴（3-OMD）。這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示，左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達16%，縮短“關”的時間達24%。本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關，這一點證實了COMT抑制的可逆性。

1.有明顯肝功能異常者應適當調整給藥劑量。 2.本品可加重Huntington舞蹈病者癥狀。

應避免突然停藥，以免產生不良反應。肝功能障礙者，應調整藥物劑量。FDA把本品定為孕婦危險C級。作者迄今為未見孕婦使用本品的報道。在動物研究中，大劑量的Ent可增加對眼睛的影響。由于在乳汗中發現Ent，建議哺乳女慎用本品。尚未建立Ent在兒童中使用的安全性。