可樂定透皮貼片

鹽酸羅匹尼羅片

本品主要成份為可樂定，其化學名稱為：[2-(2，6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷。 　　分子式：C9H9Cl2N3 　　分子量：230.10

化學名稱：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1，3-二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽 分子式：C16H24N2OHCl 分子量：296.84。

國藥集團山西瑞福萊藥業有限公司

重慶植恩藥業有限公司

國藥準字H20083997

國藥準字H20130045

Tourette綜合征（發聲與多種運動聯合觸動障礙）

羅匹尼羅用于自發性帕金森氏病的治療。

用法：? 1.敷貼部位： 背部肩胛骨下(首選);上胸部;耳后乳突或上臂外側等無毛...

先從低劑量開始逐漸增加到治療量，可以單獨或與食物一起服用。 推薦起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根據每個患者的反應按照下表隔周逐漸增加劑量。如必要，4周后可以在每周的基礎上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量達24mg。 停藥時需緩慢，時間要超過七天。先在前四天將一天服用三次降為兩次，在后三天降為一天一次。

尚不明確。

對本品有過敏反應的患者禁用。

兒童用藥：12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚不明確。 孕婦及哺乳期婦女用藥：有關懷孕婦女用藥的研究資料不足。因此，在懷孕期間，只有在特別需要時方可使用。鹽酸可樂定可通過母乳分泌，因此哺乳期婦女用藥應小心。

Tourette綜合征（發聲與多種運動聯合觸動障礙）

羅匹尼羅用于自發性帕金森氏病的治療。

可樂定刺激腦干α-腎上腺素受體。該作用導致交感神經從中樞神經系統沖動傳出減少，從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射不變。因此，直立癥狀較輕且少見。鹽酸可樂定的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當減少(15％-20％)，在外周阻力不變；在傾斜45°時，心輸出量略微減少，外周阻力降低。在長期治療過程中，心輸出量趨向于回復到對照值，而外周阻力保持降低。已觀察到，大多數使用可樂定的病人脈搏速率減慢下來，但該藥物不改變運動引起的正常血液動力學反應。某些病人可能對降壓作用產生耐受性，因此有必要對治療方法進行再評價。臨床研究證實可樂定能降低血漿腎素活性，減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與可樂定降壓作用的確切關系尚未完全闡明。可樂定強烈地刺激兒童和成人釋放生長激素，但長期使用并未引起生長激素的慢性提高。

全身表現：少見－蜂窩織炎、周圍水腫、發熱、類流感癥狀、腹部增大、心前區疼痛、非特異性水腫；罕見－腹水。 　　心血管：少見－心衰、心動過緩、心動過速、室上性心動過速、心絞痛、傳導阻滯、心臟驟停、心臟擴大、動脈瘤、二尖瓣缺損；罕見－室性心動過速。 　　中樞/外周神經系統：常見－神經痛；少見－非隨意性肌肉收縮、肌張力亢進、發聲困難、共濟失調、錐體外系異常、偏頭痛、手足徐動癥、昏迷、失語、抽搐、肌張力減退、外周神經疾病、癱瘓；罕見－抽搐大發作、偏癱。 　　內分泌：少見－甲狀腺機能減退、男性乳房發育、甲狀腺機能亢進；罕見－甲狀腺腫、抗利尿激素分泌過多癥。 　　胃腸道系統：少見－肝酶升高、膽紅質血癥、膽囊炎、膽石病、大腸炎、牙周炎、大便失禁、胃腸道返流、痔瘡、牙痛、噯氣、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、黑便、十二指腸炎、胃腸道出血、舌炎、直腸出血、胰腺炎、口腔炎、口腔潰瘍、舌肥厚；罕見－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。 　　血液系統：少見－紫癜、血小板減少、血腫、VitaminB12缺乏、低色素性貧血、嗜伊紅細胞增高、白細胞增多或減少、淋巴細胞增多或減少、淋巴水腫。 　　代謝/營養：常見－血尿素氮升高、少見－低血糖、堿性磷酸酶升高、乳酸脫氫酶升高、體重增加、高磷血癥、高尿酸血癥、糖尿病、尿糖升高、低血鉀、血膽脂醇升高、高血鉀、酸中毒、低鈉血癥、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脫水；罕見－低氯血癥。 　　運動系統：少見－關節炎加重，肌腱炎、骨質疏松癥、滑囊炎、風濕性多肌痛癥、肌無力、骨痛、斜頸；罕見－Dupuytren攣縮癥。 　　腫瘤：少見－惡性乳房腫瘤；罕見－膀胱癌、良性腦瘤、食道癌、脂肪瘤、直腸癌、子宮腫瘤。 　　精神疾病：少見－性欲增加、激動、淡漠、人格解體、注意力分散、妄想癥、性格紊亂、異常欣快、精神錯亂、癡呆、錯覺、情緒不穩、性欲降低、躁狂、夢游、好斗、神經衰弱；罕見－自殺、攻擊他人。 　　生殖－泌尿：少見－閉經、陰道出血、陰莖功能失常、前列腺功能失常、陰莖陰莖頭包皮炎、附睪炎、會陰痛、排尿困難、尿頻、夜尿、蛋白尿、腎結石、罕見－乳房增大、佩羅尼氏（Peyronie’sDisease）病乳腺炎、子宮出血、射精異常、腎盂腎炎、急性腎衰、尿毒癥。

1.貼用本品時可以沐浴,但不可長時間浸泡或搓洗貼藥部位以防藥片脫落。 2.本品為外用貼片,連續使用可能產生皮膚過敏反應(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)，口服鹽酸可樂定產生過敏反應的病人，對可樂定貼片也可能引起過敏反應。所以每次貼用時更換貼用部位。 3.該藥在使用時應注意新出現的癥狀，特別是與運動有關的，如突然出現的頭暈、易激惹、過度鎮靜、暈厥等癥狀都需要密切臨床監測，最好進行動態心電圖或超聲心電圖檢查。 4.肝腎功能不全的患者應慎用。

日常活動中易產生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現困倦，而這經常會導致事故的發生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現，但并沒有過度昏睡的先兆。據報道這些表現也可以到治療1年后才出現。如果患者在白天日常活動中出現明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續使用羅匹尼羅，患者應避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現的困倦。 　　昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現昏厥，有時還伴有心動過緩。 　　癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調節，從而導致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應了解可能出現的風險。患者應忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 　　運動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動障礙更加嚴重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 　　肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30～50ml/min）無需調整劑量。由于還沒有相關研究，所以合并嚴重肝腎功能損傷的患者應慎用羅匹尼羅。 　　已報道的多巴胺治療相關事件： 　　撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發生類似惡性神經綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發性不穩）的表現。 　　并發纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺制劑后出現腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發癥。 　　這些副作用與化合物的麥角結構有關，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。