鹽酸美金剛緩釋膠囊

卡馬西平片

本品主要成份為鹽酸美金剛。

本品的活性成份為卡馬西平。化學名稱：5H-二苯并[b,f]氮雜？-5-甲酰胺。分子式：C15H12N2O

成都苑東生物制藥股份有限公司

上海復旦復華藥業有限公司

國藥準字H20203560

國藥準字H31021366

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1.癲癇：(1)部分性發作：復雜部分性發作、簡單部分性發作和繼發性全身發作。(2)全身性發作：強直、陣攣、強直陣攣發作。 2.三叉神經痛和舌咽神經痛發作，亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆的多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛以及？ 皰疹后神經痛。3.預防或治療躁狂-抑郁癥：對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5.酒精癖的戒斷綜合征。

推薦用法本品的有效劑量為28mg每日一次。本品推薦起始劑量為7mg每日一次。劑量應按7mg的增量逐漸增加到28mg每日一次的維持劑量。劑量增加的最短推薦時間間隔為1周。只有在當前劑量已被良好耐受時才可以進行劑量的增加。最大推薦劑量為28mg每日一次。本品可與食物同時服用或不同時服用。本品應整粒吞服，不應被拆開、咀嚼或碾碎服用。如果患者漏服單一劑量的本品，下一次不能服用雙倍劑量的藥品。下一服藥劑量應按照計劃進行。如果患者若干天未服用本品，則需要從低劑量開始服用，并按上述步驟重新增加劑量。腎功能不全患者的劑量對于重度腎功能不全患者(基于Cockcroft-Gault公式，肌酐清除率為5-29mL/min)建議的維持劑量(和最大推薦劑量)為每日14mg。

1.成人:(1)抗驚厥，初始劑量每次0.1g～0.2g(1~2片)，每日1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。(2)鎮痛，開始一次0.1g(1片)，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g(1~2片)，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g(4~8片)，分次服用；最高量每日不超過1.2g(12片)。(3)尿崩癥，單用時一日0.3～0.6g(3~6片)，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g(2~4片)，分3次服用。(4)抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g(2~4片)，每周逐漸增加至最大量1.6g(16片)，分3～4次服用。每日限量，12~15歲不超過1g(10片)；15歲以上不超過1.2g(12片)；有少數用至1.6g(16片)。通常成人限量為1.2g(12片)，12~15歲每日不超過1g(10片)，少數人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超過1.2g(12片)。2.兒童:10～20mg/kg。維持血藥濃度應在4～12g/ml之間。

(1)臨床研究經驗在一項雙盲、安慰劑對照，鹽酸美金剛緩釋膠囊臨床療效評估研究中，總計納入676例中度至重度阿爾茨海默病型癡呆患者(鹽酸美金剛緩釋膠囊28mg/天劑量組341例，安慰劑對照組335例)，治療周期長達24周。由于臨床研究是在廣泛的條件下進行的，臨床研究中觀察到的不良反應發生率不能直接與其它藥物的臨床研究中不良反應發生率進行對比，也不能反映實際使用中的不良反應發生率。導致停藥的不良反應：在鹽酸美金剛緩釋膠囊的安慰劑對照臨床試驗中，治療組和安慰劑對照組因不良反應導致停藥的患者百分比分別為10%和6%。導致鹽酸美金剛緩釋膠囊組停藥最常見的不良反應是眩暈，患者百分比為1.5%。 最常見不良反應：在臨床試驗中觀察到的最常見不良反應為頭痛、腹瀉和眩暈。其最常見不良反應的定義為:鹽酸美金剛緩釋膠囊組的不良反應發生率>5%，且發生頻率高于安慰劑組。下表1列出了鹽酸美金剛緩釋膠囊組觀察到的不良反應發生率2%，且發生率高于安慰劑組的不良反應。（表1請詳看說明書原件）癲癇：尚未在癲癇患者中進行美金剛的系統性評價。在美金剛的臨床試驗中，美金剛治療組患者的癲癇發生率為0.3%，安慰劑組患者的癲癇發生

1.神經系統常見的不良反應：頭暈、共濟失調、嗜睡和疲勞。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發生率約10%～15%。3.較少見的不良反應有變態反應，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。4.罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視)，過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏松，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復發。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風險總結目前沒有足夠數據說明孕婦使用鹽酸美金剛緩釋膠囊時相關的發育風險。妊娠期給予母體毒性最小劑量美金剛的大鼠的后代中觀察到不良的發育影響(體重下降和骨骼骨化)。這些劑量比鹽酸美金剛緩釋膠囊每日推薦的最大劑量要高。在美國一般人群中，臨床公認的懷孕中主要先天缺陷和流產的估計背景風險分別為2%~4%和15%~20%。對于適應癥的人群，主要出生缺陷和流產的背景風險尚不清楚。數據：動物數據在器官發育期間給大鼠口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)導致在測試的最高劑量下胎兒骨骼骨化減少。較高的無副作用劑量(6mg/kg)為鹽酸美金剛緩釋膠囊的人體最大推薦每日劑量(MRHD)28mg(以mg/m’為基礎)的2倍。在器官發育期間給兔子口服美金剛(0、3、10或30mg/kg/天)不會導致不良的發育影響。以mg/m'為基礎，測試的最高劑量約為鹽酸美金剛緩釋膠囊的MRHD的20倍。在大鼠交配前和整個過程中口服美金剛(0、2、6或18mg/kg/天)，雌性大鼠在胎兒器官發育或整個哺乳期至斷奶持續口服美金剛。在最高劑量的測試中，觀察到胎兒骨骼骨化減少和幼仔體重下降。發育不良的

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。兒童用藥：本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。老年用藥：老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1.癲癇：(1)部分性發作：復雜部分性發作、簡單部分性發作和繼發性全身發作。(2)全身性發作：強直、陣攣、強直陣攣發作。 2.三叉神經痛和舌咽神經痛發作，亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆的多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛以及？ 皰疹后神經痛。3.預防或治療躁狂-抑郁癥：對鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰和其他抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5.酒精癖的戒斷綜合征。

1. 請遵醫囑服用；2. 避免與酒精同服；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 肝腎功能不全者需調整劑量；5. 定期檢查肝腎功能。

1. 定期監測血藥濃度；2. 肝腎功能不全患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 過敏體質患者慎用；5. 服藥期間避免飲酒；6. 避免與肝酶誘導劑或抑制劑合用。