瑞格列奈片

硫辛酸注射液

本品主要成份為瑞格列奈。化學名稱:(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

戊酸。輔料為苯甲醇、乙二胺。

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H20103637

H20110105

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常

瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監測血糖和/或尿糖的同時，應由醫護人員定期監測血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。其它詳見說明書。

本品用于靜脈注射。靜脈注射應緩慢，最大速度為每分鐘50mg硫辛酸（相當于2ml本注射液）。本品也可加入生理鹽水靜脈滴注，如250～500mg硫辛酸（相當于10-20ml本注射液）加入100-250ml生理鹽水中，靜脈滴注時間約30分鐘。除非有特別醫囑，對嚴重糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常的患者，可用靜脈滴注給藥，每天300-600mg（相當于12-24ml本注射液），2-4周為一個療程

據國外文獻報道：在臨床試驗中，對2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個月的瑞格列奈治療，1000人至少6個月，另有800人至少1年。受試者(1228名)中的大多數人接受了5個為期1年的、陽性對照的試驗中的一個。這些為期1年的陽性對照為口服磺酰脲類，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈組有13%的患者由于副反應停止了用藥，而磺酰脲組則為14%。最常見的導致停藥的不良反應為低血糖、高血糖和相關的癥狀。詳見內部說明書。

對本品過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。兒童用藥：瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。老年用藥：瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進行過研究。

兒童注意事項： 本注射劑含苯甲醇，因此不能用于新生兒，尤其是早產兒，禁止用于兒童肌肉注射。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠及哺乳期婦女不應使用本品。 老人注意事項： 臨床上不需特別調整劑量。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常

本品被大量用于治療糖尿病的神經病變上。離體試驗顯示本品可以降低神經組織的脂質氧化現象，本品可能阻止蛋白質的糖基化作用；且可抑制醛糖還原酶，因而可阻止葡萄糖或半乳糖轉化成為山梨醇，所以硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經病變。硫辛酸無論在水溶性基質中或油溶性基質中均為強力抗氧化劑。無論是硫辛酸或其還原形態的雙氫硫辛酸均能發揮抗氧化作用。它們能夠直接或間接地促使維生素C及維生素E的再生作用。研究表明，硫辛酸可增加細胞內谷胱甘肽及輔酶Q10的水平。硫辛酸可以螯合某些金屬離子（如銅、錳、鋅）形成

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物樣，瑞格列奈也可致低血糖。合并用藥會增加低血糖發生的危險性。 當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外 傷感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用減弱的情況。這可能由于糖尿病病情進展或由于對藥物的反應降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 特殊患者群體 ①無識別結果養不良的患者:建議進行謹慎的劑量調整。 兒童患者.無相關資料。 75歲以上患者:無相關資料。 肝功能不全:在通常劑量下，與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物下。因此,瑞格列奈不應當在重度肝功能異常的患者中使用(參見[禁忌]),肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充 分評估(參見[藥代動力學])。 腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與

配好的輸液用鋁箔包裹避光，6小時內可保持穩定。本品不能與葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能與硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用。在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的。由于活性成份對光敏感，因此應在使用前才將安瓿從盒內取出。