多替拉韋鈉片

利魯唑片

(4R,12aS)-9-{[(2,4-二氟苯基)甲基]氨甲?；鶀-4-甲基-6,8-二氧代 -3,4,6,8,12,12a-六氫-2H-吡啶并[1’,2’:4,5]吡嗪[2,1-b][1,3] 噁嗪-7-烯醇鈉。輔料：D-甘露醇，微晶纖維素，聚維酮，羧甲淀粉鈉，硬脂富馬酸鈉等。

本品主要成份為利魯唑。

Glaxo Operations UK Ltd(tradin

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

H20150683

國藥準(zhǔn)字H20045977

本品聯(lián)合其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人和年滿12歲的兒童患者。

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

本品應(yīng)該由具有治療HIV感染經(jīng)驗的醫(yī)生進行處方。

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反...

可能的副作用包括頭痛、惡心、腹瀉、皮疹、肝功能異常和高膽固醇。

利魯唑片常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用利魯唑片時健康狀況發(fā)生任何變化，請告知您的醫(yī)師或藥師。

本品聯(lián)合其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人和年滿12歲的兒童患者。

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

【藥理作用】 雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機理尚未完全闡明，但有學(xué)說認(rèn)為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。 利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護作用，多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細(xì)胞的存活率。試驗表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中，采用一種表達(dá)人突變的CU/ZN SOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗?zāi)Ｐ?，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響，對

可能的副作用包括頭痛、惡心、腹瀉、皮疹、肝功能異常和高膽固醇。

肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫(yī)師，因為利魯唑片可能不適合您。服用本藥時應(yīng)禁止過度飲酒?？赡馨l(fā)生白細(xì)胞（具有重要的抗感染作用）計數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患，請告知醫(yī)師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機器。