阿司匹林腸溶片

西洛他唑片

主要成分及其化學名稱為：2-(乙酰氧基)苯甲酸。

本品主要成份為西洛他唑，其化學名稱為：6-[4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5，)丁氧基)3，4-二氫-1H-喹諾酮(2，)分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

四川德峰藥業(yè)有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準字H10960304

國藥準字H10960014

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況：鎮(zhèn)痛、解熱；抗炎、抗風濕；關(guān)節(jié)炎；抗血栓；兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。

適用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療（如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù)）后的補充治療以緩解癥狀。

1．成人常用量，口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，一次0．30．6g，一日3次，必要時敏4小時1次。②抗風濕，一日3～6g，分4次口服。③抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量，如每日80g～300mg，一日1次。④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞疼停止24小時后停用，然后進行驅(qū)蟲治療。2．小兒常用?？诜?。①解熱、鎮(zhèn)痛，每日按體表面積1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次。②抗風濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)，開始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改為每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間，每日5～10mg/kg，1次服。

口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年輕患者可根據(jù)癥狀必要時適當增加劑量。

1.對本品過敏者禁用；2.下列情況應(yīng)禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

出血性疾病患者(如血友病、毛細血管脆性增加性疾病、活動性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其它出血傾向者)。

兒童注意事項： 對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立（使用經(jīng)驗少）。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥(動物(大鼠)試驗中，有異常胎兒增加、出生時體重低，以及死亡仔增多的報道)； 2.哺乳期婦女服藥時應(yīng)避免授乳(動物(大鼠)試驗中，有進入乳汁的報道)。 老人注意事項： 一般來說，老年患者生理機能低下，因此應(yīng)注意減量等。

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況：鎮(zhèn)痛、解熱；抗炎、抗風濕；關(guān)節(jié)炎；抗血栓；兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。

適用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療（如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù)）后的補充治療以緩解癥狀。

一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。1.見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%～9%)，停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。2.中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300g/L后出現(xiàn)。3.過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。4.肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報道。5.逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)(salicylism)，多見于風濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

本品為抗血小板藥，通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強7～78倍(阿司匹林對血小板初期聚集無效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細胞合成血管保護性前列環(huán)素，對慢性動脈閉塞患者，采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。

1.叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。2.對診斷的干擾：1.期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性；2.可干擾尿酮體試驗；3.當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；4.用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾；5.尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；6.由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量〈150mg/日〉引起出血的報道；7.肝功能試驗，當血藥濃度〉250μg/ml時，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時可恢復(fù)政黨；8.大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時凝血酶原時間可延長；9.每天用量超過5g血清膽固醇低；10.大劑量應(yīng)用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果；12.由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)；3.下列情況應(yīng)慎用：1.有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時；2.萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；3.痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時可能引起尿酸滯留)；4.肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；5.心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；6.腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；7.血小板減少者。4.長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.慎用： （1）口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物（如阿司匹林、噻氯匹定）者； （2）嚴重肝腎功能不全者； （3）有嚴重合并癥，如惡性腫瘤患者； （4）白細胞減少者； （5）過敏體質(zhì)，對多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者； 2.本品有升高血壓的副作用，服藥期間應(yīng)加強原有抗高血壓的治療； 3.妊娠及哺乳期婦女或計劃/可能妊娠的婦女禁用； 4.嬰幼兒服藥的安全性未確立。