鹽酸屈他維林片

利格列汀片

本品主要成份為：鹽酸屈他維林

利格列汀。

賽諾菲(杭州)制藥有限公司

Boehringer Ingelheim Roxane In

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020296

國(guó)藥準(zhǔn)字J20171087

1.胃腸道平滑肌痙攣，應(yīng)激性腸道綜合征。 2.膽絞痛和膽道痙攣，膽囊炎，膽囊結(jié)石，膽道炎。 3.腎絞痛和泌尿道痙攣，腎結(jié)石，輸尿管結(jié)石，腎盂腎炎，膀胱炎。 4.子宮痙攣，痛經(jīng)，先兆流產(chǎn)，子宮強(qiáng)直。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運(yùn)動(dòng)的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當(dāng)鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

）如果患者有眩暈經(jīng)歷，使用本品應(yīng)該避免有潛在危險(xiǎn)性的作業(yè)，如駕駛和操縱機(jī)器。

成人：推薦劑量為5mg，每日1次。本品可在每天的任意時(shí)間服用，餐時(shí)或非餐時(shí)均可服...

臨床研究報(bào)告表明，以下至少是可能和屈他維林的使用有關(guān)的不良反應(yīng)，根據(jù)發(fā)生頻率（十分常見：≥10%；常見：≥1%t<10%；偶見：≥0.1%<1%；罕見：≥0.01%<0.1%；十分罕見:<0.01%）和系統(tǒng)器官描述如下： 胃腸道系統(tǒng)：罕見：惡心，便秘。 神經(jīng)系統(tǒng)：罕見：頭痛，眩暈和失眠。 心血管系統(tǒng)：罕見：心悸和低血壓。 免疫系統(tǒng)：罕見：過(guò)敏反應(yīng)（血管性水腫，蕁麻疹，皮疹，搔癢癥）。

臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn) 因?yàn)榕R床試驗(yàn)的條件有很大的不同，因此在一種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率并不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率相比，可能也并不能反映臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。 基于十四項(xiàng)安慰劑對(duì)照的研究、一項(xiàng)活性藥物對(duì)照研究和一項(xiàng)重度腎功能不全患者中進(jìn)行的研究評(píng)價(jià)了利格列汀5mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。 在持續(xù)時(shí)間為18周和24周的三項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)和五項(xiàng)持續(xù)時(shí)間不到18周的補(bǔ)充的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，進(jìn)行了利格列汀5mg，每天一次，作為單藥治療的研究。在六項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中對(duì)利格列汀與其他降糖藥合用進(jìn)行了研究：兩項(xiàng)與二甲雙胍合用（治療持續(xù)時(shí)間為12周和24周）；一項(xiàng)與磺脲類合用（治療持續(xù)時(shí)間為18周）；一項(xiàng)與二甲雙胍和磺脲類合用（治療持續(xù)時(shí)間為24周）；一項(xiàng)與吡格列酮合用（治療持續(xù)時(shí)間為24周）；以及一項(xiàng)與胰島素合用（主要終點(diǎn)在24周）。 在14項(xiàng)安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)的合并數(shù)據(jù)集中，在接受利格列汀（n=3625）的患者中有≥2%的患者發(fā)生并且比在接受安慰劑的患者（n=2176）更常見的不良事件見表1。 利格列汀的不良事件的總體發(fā)生率與安慰劑的相似。 表1 在安慰劑對(duì)照

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能獲得的妊娠婦女的臨床數(shù)據(jù)有限。盡管本品對(duì)于妊娠和胚胎/胎兒的發(fā)育，動(dòng)物試驗(yàn)并沒有表明存在直接或間接的有害影響（見 兒童用藥：本品禁用于1歲以下兒童。由于未對(duì)兒童使用本品進(jìn)行評(píng)價(jià)，因此對(duì)1歲以上的兒童使用需慎重。 老年用藥：目前無(wú)有關(guān)老年服用本品的特殊注意事項(xiàng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：在大鼠和家兔中，進(jìn)行了生殖研究。但是，并沒有在妊娠婦女中進(jìn)行充分的、對(duì)照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研宄并不是總能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，因此除非確有需要外，本品不得在妊娠期間使用。 利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠，劑量達(dá)30mg/kg，給予孕家兔，劑量達(dá)150mg/kg，并無(wú)致畸性，根據(jù)AUC暴露水平，約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母體毒性的利格列汀劑量，在大鼠中（臨床劑量的1000倍），引起骨骼骨化的發(fā)育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加；在家兔中（臨床劑量的1

1.胃腸道平滑肌痙攣，應(yīng)激性腸道綜合征。 2.膽絞痛和膽道痙攣，膽囊炎，膽囊結(jié)石，膽道炎。 3.腎絞痛和泌尿道痙攣，腎結(jié)石，輸尿管結(jié)石，腎盂腎炎，膀胱炎。 4.子宮痙攣，痛經(jīng)，先兆流產(chǎn)，子宮強(qiáng)直。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運(yùn)動(dòng)的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當(dāng)鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

本品為異喹啉類衍生物，是直接作用于平滑肌細(xì)胞的親肌性解痙藥。它通過(guò)抑制磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷的水平，抑制肌球蛋白輕鏈肌酶，使平滑肌舒張，從而解除痙攣，其作用不影響植物神經(jīng)系統(tǒng)。 毒理研究：本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒有發(fā)現(xiàn)致畸、致突變作用。

詳見說(shuō)明書。

血壓過(guò)低的患者使用本品需要特別注意。 由于片劑中所含乳糖，會(huì)導(dǎo)致乳糖不耐受患者的胃腸道不適。因此，對(duì)于患有罕見的半乳糖不耐受，LaPP乳糖酶缺陷或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的遺傳性疾病患者，不宜服用本品。 未對(duì)兒童使用本品進(jìn)行評(píng)價(jià)，因此兒童使用應(yīng)注意。（參見

一般信息：本品不能用于治療1型糖尿病患者，也不能用于治療糖尿病性酮癥酸中毒。 胰腺炎：告知患者利格列汀片上市后，己收到急性胰腺炎的上市后報(bào)告，包括致命的胰腺炎。告知患者認(rèn)真觀察發(fā)生胰腺炎的潛在癥狀和體征，如發(fā)生腹部持續(xù)性劇烈疼痛，有時(shí)會(huì)放射到背部，可伴有或不伴有嘔吐，這是急性胰腺炎的標(biāo)志性癥狀。如果懷疑是胰腺炎，應(yīng)立即停止服用利格列汀片，并聯(lián)系醫(yī)生采取適當(dāng)?shù)拇胧．?dāng)有胰腺炎病史的患者服用利格列汀片，不能確定是否會(huì)增加胰腺炎的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。 與已知會(huì)引起低血糖的藥物合用：已知促胰島素分泌藥和胰島素會(huì)引起低血糖。在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，利格列汀與促胰島素分泌藥（例如，磺脲類）合用引起的低血糖發(fā)生率，高于安慰劑。在重度腎功能不全患者中利格列汀與胰島素合用會(huì)引起較高的低血糖的發(fā)生率。因此，與利格列汀合用時(shí)，需要較低劑量的促胰島素分泌藥或胰島素，從而減少低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。 大血管的結(jié)果：尚無(wú)臨床研究建立利格列汀或其他降糖藥能夠降低大血管風(fēng)險(xiǎn)的確切證據(jù)。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：未進(jìn)行過(guò)對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力影響的研宄。但是，應(yīng)提醒患者發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)，尤其是在和磺脲類聯(lián)合使用的情況下。