捷佰舒(注射用奈達鉑)

鹽酸美西律片

本品主要成份為奈達鉑

鹽酸美西律。化學名稱：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 。

南京先聲東元制藥有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國藥準字H20030884

國藥準字H31021874

用于頭頸部癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、食管癌等實體瘤

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少于1小時，滴完后需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2，每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進行下一療程。

口服:首次200～300mg(4～6片)，必要時2小時后再服100～200mg(2～4片)。一般維持量每日約400～800mg(8～16片)，分2～3次服。成人極量為每日1200mg(24)片，分次口服。

以下患者禁用：1．有明顯骨髓抑制及嚴重肝、腎功能不全者。2．對其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。3．孕婦、可能妊娠及有嚴重并發癥的患者。

約20%-30%患者口服發生不良反應。 1.胃腸反應：為最常見的不良反應，包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。 2.神經：為第二位常見不良反應。包括頭暈、震顫（最先出現手細顫）、共濟失調、眼球震顫、昏迷及驚厥、復視、視物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：竇性心動過緩及竇性停搏一般較少發生，偶可發生胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥，用阿托品、升壓藥、 起搏器等。 4.過敏反應：皮疹。 5.極個別有白細胞及血小板減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕大鼠、小鼠和兔中應用人體最大口服量4倍的劑量未發現致畸和影響生育的作用,但在人體沒有相關報道,因此僅用于對胎兒有益的治療。美西律在母乳內的濃度與 母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。兒童用藥：美西律在兒童中應用的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人用藥需監測肝功能。

用于頭頸部癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、食管癌等實體瘤

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

本品主要不良反應為骨髓抑制，表現為白細胞、血小板、血色素減少；其它較常見的不良反應包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經毒性、脫發等。其它不良反應雖發生率較低，但應引起關注：嚴重不良反應：1)過敏性休克癥狀(0.1-5%)：出現過敏性休克癥狀(潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等)，應細心觀察，發現異常應立即停藥并做適當的處理。2)骨髓抑制(頻度不明)：表現為紅細胞減少、貧血、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、出血傾向(0.1-5%)，應細心觀察末稍血象，發現異常，應延長給藥間隔、減量或停藥并進行適當的處理。3)腎功能異常(0.1-5%)：出現血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等，發現異常，對于是否繼續給藥，應慎重檢查。4)阿-斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome)發作：有報道因使用本品引起阿-斯綜合癥而死亡的病例(參照：注意事項12)。5)聽覺障礙、聽力低下、耳鳴(頻度不明)：本品可引起耳神經系統毒性反應，表現為聽覺障礙、聽力低下、耳鳴。用藥期間應進行適當的聽力檢查并觀察患者的狀態，發現異常應停藥并做適當的處理；治療前用過其它鉑類制劑的、給藥前就有聽力低下、腎功能低下的患者應特別注意。6)間質性肺炎(頻度不明)：對于伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質性肺炎患者，應細心觀察，發現異常應終止給藥，并給予腎上腺皮質激素等藥物進行適當的處理。7)抗利尿激素分泌異常綜合癥(SIADH)(頻度不明)：表現為低鈉血癥，低滲透壓血癥，尿中鈉離子排泄增加，伴有高張尿、意識障礙等，發現這些癥狀應終止給藥，并采取限制水分攝取等適當的方法處理。此外還有其他少見不良反應。

1．本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2．聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3．本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥并適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。4．注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。5．本品主要由腎臟排泄，應用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時適當輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報道應用速尿等利尿劑時，會加重腎功能障礙，聽覺障礙，所以應進行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應特別注意。6．對惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應應注意觀察，并進行適當的處理。7．合用其它抗惡性腫瘤藥物(氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。8．育齡患者應考慮本品對性腺的影響。9．本品只作靜脈滴注，應避免漏于血管外。10．本品配制時，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質補液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。11．本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應避免直接日光照射。12．本品在國外的臨床試驗中(共632例)，突然死亡2例及因阿-斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome，心臟傳導阻滯引起的腦缺氧綜合癥)死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉移引起的出血。阿-斯綜合癥發作的1例，給藥前可見心電圖ST段降低，懷疑由于應用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發作的誘因，但進行尸檢沒有異常發現，不能表明本品與此相關。

1.本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺激試驗中,此種情況見于10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。 2.美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導阻滯病人,有臨床試驗表明在I度房室傳導阻滯的病人中應用較安全,但要慎用。 3.美西律可引起嚴重心律失常,多發生于惡性心律失常患者。 4.在低血壓和嚴重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能異常者慎用。 6.室內傳導阻滯或嚴重竇性心動過緩者慎用。 7.用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。