鹽酸羅格列酮片

西洛他唑片

本品主要成份為：鹽酸羅格列酮。

本品主要成份為西洛他唑，其化學(xué)名稱為：6-[4-(1-環(huán)已基-1H戊四唑(5，)丁氧基)3，4-二氫-1H-喹諾酮(2，)分子式：C20H27N5O2分子量：369.47

貴州圣濟(jì)堂制藥有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052465

國藥準(zhǔn)字H10960014

本品適用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。

適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療（如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù)）后的補(bǔ)充治療以緩解癥狀。

口服，服藥與進(jìn)食無關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日4mg（1片...

口服：成人，一次50～100mg，一日2次，年輕患者可根據(jù)癥狀必要時(shí)適當(dāng)增加劑量。

1. 輕中度水腫，文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)單藥治療時(shí)水腫發(fā)生率為4.8%。2. 貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降，可能與鹽酸羅格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。3. 低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時(shí)，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。4. 肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，并且可逆。5. 血脂增高。

出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其它出血傾向者)。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒，以及小兒的安全性尚未確立（使用經(jīng)驗(yàn)少）。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.孕婦及有可能妊娠的婦女不要服藥(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有異常胎兒增加、出生時(shí)體重低，以及死亡仔增多的報(bào)道)； 2.哺乳期婦女服藥時(shí)應(yīng)避免授乳(動(dòng)物(大鼠)試驗(yàn)中，有進(jìn)入乳汁的報(bào)道)。 老人注意事項(xiàng)： 一般來說，老年患者生理機(jī)能低下，因此應(yīng)注意減量等。

本品適用于治療2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開始服用本品前，應(yīng)診治影響血糖控制的病癥，如感染。

適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療（如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù)）后的補(bǔ)充治療以緩解癥狀。

本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR－γ)的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR－γ核受體，可對(duì)參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR－γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在本品臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HBA1C的檢測(cè)結(jié)果表明，本品可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低OB/0B肥胖小鼠、DB/DB糖尿病小鼠和FA/FAZUCKER肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩DB/DB小鼠和ZUCKER肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖

本品為抗血小板藥，通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對(duì)血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對(duì)血小板初期聚集無效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者，采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。

1. 本品不適用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。2. 本品可能會(huì)導(dǎo)致停經(jīng)，停止排卵婦女的再次排卵，故服藥期間應(yīng)注意避孕。3. 服用本品期間，病人應(yīng)堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)。4. 病人在服藥期間，若出現(xiàn)一些無法解釋的癥狀如惡心，嘔吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，應(yīng)立即告訴醫(yī)生。5. 在使用羅格列酮或羅格列酮與胰島素聯(lián)用時(shí)有心臟病發(fā)作，充血性心力衰竭等嚴(yán)重的副作用時(shí)，應(yīng)與醫(yī)生聯(lián)系。6. 對(duì)此類藥物過敏者，以及嚴(yán)重的肝損害和急性心力衰竭患者禁止服用此類藥物。

1.慎用： （1）口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物（如阿司匹林、噻氯匹定）者； （2）嚴(yán)重肝腎功能不全者； （3）有嚴(yán)重合并癥，如惡性腫瘤患者； （4）白細(xì)胞減少者； （5）過敏體質(zhì)，對(duì)多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者； 2.本品有升高血壓的副作用，服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療； 3.妊娠及哺乳期婦女或計(jì)劃/可能妊娠的婦女禁用； 4.嬰幼兒服藥的安全性未確立。