氫溴酸加蘭他敏注射液

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成分為氫溴酸加蘭他敏。化學(xué)名稱：(4αS,6R,8αS)-11-甲基-3-甲氧基-4α,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯并呋喃并[3α,3,2-ef][2]苯并氮砸卓-6-醇氫溴酸鹽分子式：C17H21NO3.HBr分子量：368.27輔料：氯化鈉、注射用水。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

江蘇吳中醫(yī)藥集團有限公司蘇州制藥廠

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準字H32022809

國藥準字H20130103

用于重癥肌無力、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥、由于神經(jīng)系統(tǒng)的疾病或外傷所引起的感覺及運動障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎及脊神經(jīng)炎及拮抗氯化筒箭毒堿及類似藥物的非去極化肌松作用。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

肌內(nèi)或皮下注射一次2.5～10mg(0.5~2支),一日1次,必要時一晝夜可注射2次,極量一日20mg(4支)。小兒按體重一次0.05～0.1mg/kg。 抗箭毒：肌內(nèi)注射起始劑量5～10mg(1~2支),5或10分鐘后按需要可逐漸增加至10～20mg(2~4支)。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

癲癇、運動機能亢進、機械性腸梗阻、支氣管哮喘、心絞痛和心動過緩者均忌用。青光眼患者不宜使用。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

用于重癥肌無力、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥、由于神經(jīng)系統(tǒng)的疾病或外傷所引起的感覺及運動障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎及脊神經(jīng)炎及拮抗氯化筒箭毒堿及類似藥物的非去極化肌松作用。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

治療劑量偶致過敏反應(yīng)。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關(guān)。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。