托吡酯片

鹽酸苯海索片

活性成分：托吡酯。

本品主要成份為鹽酸苯海索，其化學名稱為：α-環己基-α-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽。

西安楊森制藥有限公司

北京斯利安藥業有限公司

國藥準字H20020557

國藥準字H11020242

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。

中“2－16歲兒童”部分。

口服。帕金森病、帕金森綜合征，開始一日1～2mg（0.5～1片），以后每3～5日增加2mg（1片），至療效最好而又不出現副反應為止，一般一日不超過10mg（5片），分3～4次服用，須長期服用。極量一日20mg（10片）。藥物誘發的錐體外系疾患，第一日2～4mg（1～2片），分2～3次服用，以后視需要及耐受情況逐漸增加至5～10mg（2.5～5片）。老年患者應酌情減量。

詳見說明書。

青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

用于帕金森病、帕金森綜合征。也可用于藥物引起的錐體外系疾患。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

常見口干、視物模糊等，偶見心動過速、惡心、嘔吐、尿潴留、便秘等。長期應用可出現嗜睡、抑郁、記憶力下降、幻覺、意識混濁。

詳見說明書。

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。