樞丹(鹽酸昂丹司瓊片)

替吉奧片

本品主要成分為鹽酸昂丹司瓊。【成份】化學(xué)名：2，3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）咔唑酮鹽酸鹽二水化合物分子式：C18H19N3OHCl2H2O分子量：365.83

主要含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg、奧替拉西鉀19.6mg。

福安藥業(yè)集團寧波天衡制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20057259

國藥準字H20140137

止吐藥。用于：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

1.對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。 2.對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3.對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1～2小時口服片劑8mg(2片)，以后每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。 4.對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐：在麻醉前1小時口服片劑8mg(2片)，隨后每隔8小時口服片劑8mg(2片)兩次。

一般情況下，根據(jù)體表面積決定成人首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續(xù)給藥28天，休息14天，為一個療程周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。詳見說明書。

對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。

1、對本品成份有嚴重過敏史的患者。 2、嚴重的骨髓抑制患者（可能導(dǎo)致癥狀惡化）。 3、嚴重的腎功能障礙患者。 4、嚴重的肝功能障礙患者。 5、正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥（包括與這些藥物的聯(lián)合化療）的患者。 6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

止吐藥。用于：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。

1、單獨給藥：在單獨給藥的臨床試驗中（曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外），可進行副作用評價的病例共578例，副作用發(fā)生率87.2%（504例）。曾治療過（紫杉烷類抗腫瘤藥）的乳腺癌患者（包括不能手術(shù)的乳腺癌或復(fù)發(fā)性乳腺癌（不包括前期治療的乳腺癌））、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發(fā)生率分別為96.4%、98.3%、94.9%，比其他腫瘤的發(fā)生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的發(fā)生率較高，尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。（1）曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外；（2）等級分類：按照NCI-CTC或日本癌癥治療學(xué)會標準進行統(tǒng)計；（3）包括疲勞。 2、聯(lián)合用藥：對非小細胞肺癌患者進行的Ⅱ期臨床后期聯(lián)合用藥試驗中，連續(xù)口服本品21天，第8天給予順鉑60mg/m2，可進行副作用評價的病例共55例，全部病例均發(fā)現(xiàn)副作用。與本品有關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率為83.78%，其中主要為血液系統(tǒng)68.47%（白細胞減少的發(fā)生率為45.05%，血小板減少的發(fā)生率為20.72%，多為I、II度下降），消化系統(tǒng)46.85%（惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%），其他14.41%。本品的血液系統(tǒng)不良反應(yīng)與替加氟相當，但其消化道反應(yīng)明顯好于替加氟。

1.對腎臟損害患者，無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 2.對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg。 3.腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。

1、與用法用量有關(guān)的注意事項：（1）治療過程中，若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認不出現(xiàn)與本品有關(guān)的臨床檢查值（血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查）異常及消化道癥狀，無安全性問題。停藥周期至少不得少于7天。對于不能手術(shù)或復(fù)發(fā)性乳腺癌患者縮短停藥周期的安全性尚未確立（無使用經(jīng)驗）。（2）為避免發(fā)生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴重的副作用，于各周期開始前及給藥期間每2周至少進行1次臨床檢查（血液學(xué)檢查、肝腎功能檢查等），密切觀察患者狀態(tài)。發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)采取延長停藥時間、減量、中止給藥等適當措施。特別是在第1周期及增加劑量時應(yīng)經(jīng)常進行臨床檢查（參照臨床試驗項）。（3）基礎(chǔ)研究表明，大鼠空腹給藥時奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱，因此本品應(yīng)飯后服用。（4）非小細胞癌患者，超出Ⅱ期臨床后期研究中的用法用量（連續(xù)21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/m2）的有效性及安全性尚未確立。（5）本品合并胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立。 2、以下患者應(yīng)慎用：（1）骨髓抑制患者。（2）腎功能障礙患者。（3）肝功能障礙患者。（4）合并感染的患者。（5）糖耐量異常的患者。（6）間質(zhì)性肺炎或既往有間質(zhì)性肺炎史的患者。（7）心臟病患者或既往有心臟病史的患者。（8）消化道潰瘍或出血的患者。3、重要注意事項：（1）停用本品后，至少間隔7天以上再給予其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶。（2）停用氟尿嘧啶類抗腫瘤藥或抗真菌藥氟胞嘧啶后，亦需間隔適當?shù)臅r間再給予本品。（3）曾有報道，由于骨髓抑制引起嚴重感染（敗血癥），進而導(dǎo)致敗血癥性休克或彌散性血管內(nèi)凝血甚至死亡，因此須注意感染、出血傾向等癥狀的出現(xiàn)或惡化。（4）育齡期患者需要給藥時，應(yīng)考慮對性腺的影響。（5）曾有報道，不排除本品可導(dǎo)致間質(zhì)性肺炎惡化甚至死亡，因此在使用本品時，須確認有無間質(zhì)性肺炎，用藥過程中應(yīng)密切觀察呼吸狀態(tài)，有無咳嗽、發(fā)熱等臨床癥狀，并進行胸部X線檢查。注意間質(zhì)性肺炎的出現(xiàn)和惡化。發(fā)現(xiàn)異常情況應(yīng)停藥并采取適當措施。[特別是非小細胞肺癌患者，發(fā)生間質(zhì)性肺炎等肺功能損害的可能性大于其他腫瘤患者。