多巴絲肼片

巴氯芬片

本品為復方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當于鹽酸芐絲肼57mg）。

化學名稱：4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸。

上海羅氏制藥有限公司

衛達化學制藥股份有限公司

國藥準字H10930198

注冊證號HC20171015

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

限于脊髓和大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。

美多芭最適宜的日用量必須根據不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個基本的參考...

初劑量為一天3次，1次½片(5mg),每3天再增加½片(5mg),直到最理想的效果出現。最高量為天8片(80mg)。可以下列方式逐次給藥:一次½片(5mg)一天3次，3天一次1片(10mg)一天3次，3天一次1/2片(15mg)一天3次，3天一次2片(20mg)一天3次，3天以后可再增加劑量；但每天最高劑量不得超過80mg(20mg,一天4次)，或遵醫囑。當需要停用時，要逐漸地減少劑量以避免副作用產生。

治療：應監測患者的生命體征，并根據其臨床狀況采取相應的支持措施。對于特殊患者，可能需要進行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經系統癥狀（如呼吸興奮劑或神經安定藥）的系統治療。

本品有中樞神經系統(CNS)抑制作用，會有鎮靜、嗜眠、運動失調和呼吸及心血管的抑制。另外常見的是虛弱、疲勞和眩暈。其它較少見的報告如下:1.神經精神方面:混亂、頭痛、失眠。2.心血管方面:低血壓。3.胃腸道方面:惡心，便秘。4.生殖泌尿道方面:尿頻。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發育，因此絕對禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因為不能排除嬰兒骨骼畸形的可能。 兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦:只有動物試驗，尚未做人體試驗，所以只有在使用本品明確地比對胎兒的危險還重要時才使用。哺乳期婦女:本品是否會從乳計中分泌尚不清楚，但是根據般原則，服藥的患者不宜授乳，因為很多藥物會從乳汁中分泌出。兒童用藥：12歲以下兒童不宜使用本品，因安全性尚未建立。因為對于有癲癇及癲癇既往史的患者有誘發發作的可能性，因此，給予兒童本藥應注意。老年用藥：老年人生理機能低下，低劑量時即會造成肌力低下、倦怠感等癥狀，所以開始時應觀察癥狀并以低劑量給藥。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

限于脊髓和大腦疾病或損傷引起的肌肉痙攣。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復方制劑。多巴胺是腦中的一種神經遞質，帕金森氏病患者腦基底神經節中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發生快速脫羧反應生成多巴胺，使得大多數左旋多巴不能到達基底神經節，而外周產生的多巴胺常會引起不良反應。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時給藥即可達到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復方制劑，在臨床試驗和治療應用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨給予大劑量左旋多巴的效果相當。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗結果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或對骨骼發育的影響，但大鼠一般毒性試驗結果顯示可能會影響骨骼發育。在產生母體毒性的劑量下

1.本品能同時抑制脊柱水平處單突觸和多突觸(monosynapticand polysynaptic)的反射。可能是使傳入端產生高度極化。2.本品為神經傳導抑制劑gammaaminobutyricacid(GABA)的相似物。3.動物研究，有CNS抑制作用。4.可減輕由于多發性硬化癥(multiple sclerosis)的痙攣癥狀，特別是用于解除曲肌痙攣和并發的疼痛，陣攣和肌肉震顫。5.對脊髓損傷和其它脊髓疾病有效。

治療期間，不應當給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強同時服用的擬交感神經藥的作用。因此，密切監視心血管系統也是必不可少的。且擬交感神經藥劑量亦應減少。其他的抗帕金森藥不應當在本品治療一開始就突然停服，因為后者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以后應逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應定期進行心血管系統檢查（特別應包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應嚴密觀察。 對開角型青光眼病人應定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。 如同任何藥的長期治療一樣，應定期檢查血常規和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應盡量延續至手術前，除非采用氟烷麻醉。因為用本品治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常，因此需在進行外科手術前12-48小時內應盡可能停用本品，手術后可

1.突然停藥會產生幻覺和癲癇發作，所以要停藥時需逐漸地減少劑量。 2.腎功能不良者:因本品大部份以原型由腎臟排出，給藥時要注意，可能必須要降低劑量。 3.中風患者:這些患者對本品的耐受性較差。 4.本品有鎮靜作用，所以患者服藥后，駕駛汽車或操作機器時特別要注意。 5.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。請放置于兒童不能觸及的地方。