吲哚美辛腸溶片

琥珀酸舒馬普坦片

本品主要成份吲哚美辛。

琥珀酸舒馬普坦。 ?化學名稱：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。 ?分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4 ?分子量：413.49

福元藥業有限公司

天津華津制藥有限公司

國藥準字H34020679

國藥準字H20040700

用于：

用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發作

口服1.成人常用量、抗風濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應超過150mg;鎮痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥;退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過3次。2.小兒常用量、一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后減至最低量。

單次口服的推薦劑量為50mg（半片），用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。如...

活動性潰瘍病、潰瘍性結腸炎及病史者，癲癇，帕金森病及精神病患者，肝腎功能不全者，對本品或對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，血管神經性水腫或支氣管哮喘者禁用。

據國外文獻報道： 1.主要不良反應： ⑴心臟的不良反應：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心動過速，室顫，心跳驟停），甚至于有報道病人使用舒馬普坦后數小時內死亡，但上述事件的發生率微乎其微。舒馬普坦還可導致冠脈痙攣，6348例臨床試驗中，有兩例病人在服用舒馬普坦后即刻出現冠脈痙攣的不良反應，但這些不良反應并未出現嚴重的臨床后果。 ⑵腦血管的不良反應：腦出血、蛛網膜下腔出血，腦梗塞和其它事件，有些還出現致命的結果，但舒馬普坦與這些事件的關聯并不確定，相當一部分病例中，看起來更象是本來就存在腦血管病變，而將相關癥狀誤認為系偏頭痛（其實不是）所致，進而采用舒馬普坦治療。在與其它治療急性偏頭痛的藥物合用治療前，對于為確診為偏頭痛的患者或癥狀不典型的偏頭痛患者，應先排除其它潛在的嚴重神經系統病變。同時應注意，具有偏頭痛的患者中某些腦血管事件（如腦血管意外，一過性腦缺血發作）的風險可能增加。 ⑶血壓升高：少數病人（包括有或沒有高血壓病史）可出現血壓明顯升高甚至出現高血壓危象。因此，舒馬普坦禁用于未得到有效控制的高血壓病人。對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意：使用本品時還可能會出現一過性血壓

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本品用于孕婦尚缺乏足夠的有良好對照的臨床研究，用于孕婦的安全性尚未確定，故不推薦孕婦使用。 由于本品在動物試驗中發現可在乳汁中分泌，人類尚缺乏相關資料，故不推薦哺乳期婦女使用。 兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：由于老年病人更可能發生肝功能損害，并為冠心病的危險因素，且高血壓發生率較高，因此，舒馬普坦不推薦用于老年病人。

用于：

用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發作

本品的不良反應較多。 ①胃腸道：出現消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀，出現潰瘍、胃出血及胃穿孔。 ②神經系統：出現頭痛、頭暈、焦慮及失眠等，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等。 ③腎：出現血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見。 ④各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征）。 ⑤造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少等。 ⑥過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。

1.藥理作用：舒馬普坦是血管5-HT1D受體的選擇性激動劑，作用于人基底動脈和腦脊硬膜血管系統，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：舒馬普坦Ames試驗、V79/HGPRT基因突變試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：一般生殖毒性試驗：大鼠經口給予舒馬普坦50和500mg/kg/天，可見交配次數減少和生育力降低，最大無毒性劑量為5mg/kg（以mg/m2推算，相當于人單次口服最高劑量100mg的一半）。大鼠皮下給予舒馬普坦，劑量高達60mg/kg/天（以mg/m2推算，相當于人單次口服最高劑量100mg的6倍）未見對生育力的影響。 致畸敏感期毒性試驗：妊娠家兔經口或靜脈注射給予舒馬普坦，在接近產生母體毒性的劑量（經口給藥為100mg/kg/天，靜脈給藥為2mg/kg/天）時可導致胎仔死亡。妊娠大鼠經口給予舒馬普坦，250mg/kg/天及以上劑量組胎仔血管異常（頸胸和臍）發生率增加。 圍產期毒性試驗：妊娠大鼠經口給予舒馬普坦250mg/kg/天及以上劑量時，導致幼鼠出生時及出生后4天內的存活率下降。 致癌試驗：大鼠

1.交叉過敏反應、本品與阿司匹林有交叉過敏性。由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎、鎮痛藥過敏者也可能對本品過敏。2.本品解熱作用強，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱，故應防止大汗和虛脫，補充足量液體。3.本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停藥后此作用可持續1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。4.下列情況應慎用、(1)本品能導致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應慎用;(2)因本品可使出血時間延長、加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應慎用，此外，本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用。5.用藥期間應定期隨訪檢查、(1)血象及肝、腎功能;(2)個案報道提及本品能導致角膜沉著及視網膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時應立即作眼科檢查。6.為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。7.本品不能控制疾病過程的進展，故必須同時應用能使疾病過程改善的藥物。由于本品的毒副反應較大，治療關節炎一般已不作首選用藥，僅在其他非甾體藥無效時才考慮應用。

1.對于存在冠心病風險因素的患者，其首次使用舒馬普坦須在醫生的監護之下進行，并應同時進行心電圖的監測及心血管功能的評價。 2.服用舒馬普坦片可能導致胸部不適、頜及頸部緊縮感和心絞痛的癥狀，對出現此癥狀的患者應排除冠心病和PRINZMETAL型心絞痛后方可再次給藥。 3.病人服藥后如果出現其它癥狀或體征提示動脈血流量下降如腸缺血綜合征或雷諾氏綜合征，應排除動脈硬化和血管痙攣。 4.對于尚未確診為偏頭痛或者偏頭痛癥狀不典型者，治療頭痛前須排除潛在的嚴重神經系統病變。曾有報道病人因劇烈頭痛接受舒馬普坦治療后繼發神經系統損害的報道。對于病情發作的患者，如果首劑使用舒馬普坦無效，再次用藥前應重新考慮偏頭痛的診斷。 5.本品禁止用于未經控制的高血壓患者，對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應注意。 6.存在影響本品吸收、代謝和分泌的病變如肝功能和腎功能損害的患者，有癲癇病史或腦組織損害者應慎用本品。 7.長期使用本品有使人類角膜上皮細胞產生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。