替莫唑胺膠囊

注射用絲裂霉素

替莫唑胺。

本品主要成份及其化學名稱為：5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氫－4，7－吲哚醌駢（1，2）－吡咯烷駢－（9，10）－氮丙啶。

Orion Corporation

海正輝瑞制藥有限公司

H20130603

國藥準字H33020786

用于治療新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療；常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。

在空腹或進食前至少一小時服用本藥。放化療期間：口服本品，75mg/m2/日，共4...

1?靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重復治療。 2?動脈注射：劑量與靜脈注射同。 3?腔內注射：每次6～8mg。 4?聯合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素）主要用于胃腸道腫瘤。

尚不明確。

1水痘或帶狀皰疹患者禁用。 2用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質炎疫苗。 3孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品在動物實驗中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3個月應避免應用本品，哺乳期不應用絲裂霉素。 老人注意事項： 老年患者常有腎功能損害，絲裂霉素應慎用。

用于治療新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯合治療，隨后作為輔助治療；常規治療后復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。

替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環生理pH狀態下，迅速轉化為活性產物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細胞毒作用主要表現為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復，發揮細胞毒作用。

本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經酶活化后，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發生交叉聯結，抑制DNA合成，對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內引起死亡，組織學上在肝臟、腎臟及骨髓發現有郁血現象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發現生存胎仔有明顯的發育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。

對于接受42-49天合并治療者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。男性患者在治療過程及治療結束后6個月之內應避孕，在接受該治療之前應冰凍保存精子。嚴重肝功能異常或腎功能異常者慎用。本藥不應用于哺乳期婦女。目前尚無3歲以下多形性膠質母細胞瘤患兒使用該藥的臨床經驗。

絲裂霉素應在有經驗的腫瘤化療醫師指導下使用。 1用藥期間應密切隨訪血常規及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在應用絲裂霉素后數月仍應隨訪血常規及腎功能，特別是接受總量大于60mg的患者，易發生溶血性貧血。 3長期應用抑制卵巢及睪丸功能，造成閉經和精子缺乏。 4本品局部刺激嚴重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。 5絲裂霉素一般經靜脈給藥，也可經動脈注射或腔內注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。 6應避免注射于靜脈外，如靜脈注射時有燒灼感或刺痛，應立即停止注射。 7由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制，一般較大劑量應用時兩療程之間間隔應超過6周。 8靜注時藥液漏至血管外應立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。