鹽酸多奈哌齊片

扶斯克(鹽酸多奈哌齊片)

本品主要成份為鹽酸多奈哌齊。

本品主要成份為：鹽酸多奈哌齊 　　其化學名稱為：(±)-2-[(l-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5，6-dimethoxyindan-1-onemonohydrochloride 　　其結構式為： 　　分子式：C24H29NO3·HCl 　　分子量：415.96

江蘇豪森藥業集團有限公司

天津力生制藥股份有限公司

國藥準字H20030472

國藥準字H20040745

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

成年/老年人：初始治療用量5mg(1片)/天(一日一次)，晚上睡前口服。5mg/天的劑量至少維持一個月，以評價早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。用5mg/天治療一個月，做出臨床評估后，可以將本品劑量增加到10mg(2片)/天(一日一次)。推薦最大劑量為10mg/天。大于10mg 1天的劑量未做過臨床試驗。停止治療后,療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。

口服。 　　1.成年人/老年人：初始治療用量一日一次，一次1片（以鹽酸多奈哌齊計5mg）。鹽酸多奈哌齊應于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應至少維持一個月，以評價早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。一日5mg治療一個月，并做出臨床評估后，可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次，一次2片（以鹽酸多奈哌齊計10mg）。 　　推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床試驗。停止治療后，鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。 　　2.肝/腎功能不全 　　對于腎功能及輕至中度肝功能不全者，鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，故服用方法與正常人相似。 　　對于輕至中度肝功能不全患者，由于可能的影響（見藥代動力學），建議根據個體耐受度適當調整劑量。對于嚴重肝功能不全患者目前尚無資料。

多數不良反應為輕度、一過性反應。最常見的不良反應(發病率；5%，是安慰劑的2倍)為腹瀉和肌肉痙攣。其它不良反應(發病率；5%)為乏力、惡心、嘔吐、失眠和頭暈。未發現明顯的實驗室檢查值異常。可見血肌酸激酶輕微增高。

禁用于對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人。 　　禁用于孕婦。 　　本制劑含有乳糖。對半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕見遺傳問題的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結果未發現有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產后20天給藥，死產增多,產后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時,未發現異常作用。僅限于當其益處大于對胎兒的危險性時，方可用于妊娠期。哺乳：還不清楚鹽酸多奈哌齊是否通過婦女乳汁分泌,未在哺乳期婦女中做過試驗。僅限于當益處大于對嬰兒的危險性時，方可用于哺乳婦女。兒童用藥：本品不推薦用于兒童。老年用藥：見【用法用量】。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 　　下面按不良反應發生的器官、系統及發生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應。不良反應發生頻率的定義為： 　　極常見（≥1/10），常見（≥1/100，<1/10），少見（≥1/1,000，<1/100），罕見（≥1/10,000，<1/1,000）。 　　極常見：腹瀉、惡心、頭痛。 　　常見：普通感冒、厭食、嘔吐、皮疹、瘙癢、幻覺**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥**、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、乏力、疼痛、意外傷害。 　　少見：癲癇*、心動過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 　　罕見：錐體外系癥狀、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、肝功能異常，包括肝炎***。

1.腎功能不全患者需調整劑量；2.孕婦及哺乳期婦女慎用；3.可能引起胃腸道反應，如惡心、嘔吐等；4.與抗膽堿藥物合用可能增加不良反應；5.駕駛或操作機械時應謹慎。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如：與年齡相關的認知功能減退)病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 　　麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 　　心血管系統：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。 　　*曾有昏厥和癲癇發作的報道。在這些患者中，需特別警惕發生心臟傳導阻滯或竇性停搏的可能性。． 　　**如出現精神紊亂癥狀（幻覺、易激蔥、攻擊行為），應減少劑量或停止用藥。 　　對駕駛及操作機器能力的影響：癡呆可能會影響駕駛或操作機器的能力。另外，主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時，多奈哌齊可能引起乏力、頭暈和肌肉痙攣。對于服用多奈哌齊的心者，治療醫師應常規評估其駕駛汽車或操作復雜機器的能力。 　　消化系統：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的(NSAIDS)病人應監測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑相比，消化性潰瘍或胃腸道出血的發病率未見增加。 　　泌尿生殖系統：擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻，但在鹽酸多奈哌齊臨床試驗中未見此作用。 　　神經系統：擬膽堿作用可能造成癲癇大發作。但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現之一。 　　擬膽堿藥有可能加重或誘發錐體外系癥狀。 　　呼吸系統：因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用。服用鹽酸多奈哌齊時應避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑，膽堿能系統的激動劑或拮抗劑。 　　嚴重肝功能不全：目前尚無針對嚴重肝功能不全患者的資料。 　　***如果出現不能解釋的肝功能異常，應當考慮停用鹽酸多奈哌齊。 　　在阿爾茨海默病的綜合研究中(n=4146)，當這些研究和其它癡呆研究包括血管性癡呆的研究綜合分析(n=6888)時，安慰劑組死亡率高于鹽酸多奈哌齊組。目前尚無證據表明，對于已批準的適應癥輕度或中度阿爾茨海默病死亡率增加。