雷公藤內(nèi)酯軟膏

卡泊三醇搽劑

本品主要成份為雷公藤內(nèi)酯，其化學名為：7,8,9,11-β-12，13-α-環(huán)氧基-14β-羥基松香-3,4-α,β-不飽和γ-內(nèi)酯。 分子式:C20H24O6 分子量：360.40

卡泊三醇，化學名稱為：9, 10-開環(huán)膽甾-24-環(huán)丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

福建匯天生物藥業(yè)有限公司

LEO Pharma A/S 丹麥利奧制藥有限公司

國藥準字H35021437

國藥準字HJ20150664

治療銀屑病（牛皮癬）

頭部銀屑病。

外用。涂患處，一日2～3次。

將本品少量涂于頭部患處皮膚，早晚各一次。每周用量不可超過60ml。當患者還同時使...

對本品過敏者禁用。

最常報道的不良反應多為皮膚反應。特別是用藥部位的反應。高鈣血癥和過敏反應的報道非常罕見。 根據(jù)臨床數(shù)據(jù)，達力士?軟膏的不良反應發(fā)生率約為25%左右。（表見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品有任何致畸作用，但本品在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全確定，不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此不應在妊娠和哺乳期使用。 兒童用藥：因兒童用藥的安全性、有效性。劑量尚未完全確定，本品不應用與兒童。 老年用藥：老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經(jīng)驗。

治療銀屑病（牛皮癬）

頭部銀屑病。

具有明顯的刺激癥狀，表現(xiàn)為用藥后第2～3天局部皮膚潮紅、灼燒感、起小水皰、糜爛及有滲液或疼痛，停藥1～2天則自然消退，再用藥刺激癥狀可逐漸減輕至可耐受。

藥理作用： 本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑，能抑制皮膚細胞（角脘細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。 毒理研究： 本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。 在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風險。卡泊三醇溶液按3個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發(fā)生的升高有關(guān)。與治療有關(guān)的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預期一致。未見對皮膚的影響，未見經(jīng)皮或全身致癌作用。 在一項白化裸鼠的研究中，重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經(jīng)皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現(xiàn)皮膚癌降低的現(xiàn)象（僅在雄性鼠中有統(tǒng)計學意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確。

1.銀屑病進行期應慎用，以防止疾病加重。2.不宜用于膿皰性銀屑病和紅皮病性銀屑病。

達力士搽劑可能對面部皮膚有刺激作用，應避免直接用于面部。建議病人用后洗手以免無意中將藥物帶到面部。 由于缺乏數(shù)據(jù)，有嚴重腎衰竭或嚴重肝臟功能不全的患者應避免使用本品。 如果用藥超過最多周劑量，可能發(fā)生高鈣血癥，停藥后可很快恢復正常。 達力士搽劑因含有丙二醇，可能會引起皮膚刺激。 在使用達力士治療期間，建議患者限制或避免過度暴露在自然光或人工光下。只有在醫(yī)生和患者均認為潛在的利益大于潛在的風險，局部卡泊三醇用藥可與紫外照射連用。